重庆医科大学基础医学院药理学试卷(2003年7月) 一、单项选择题((共30分)
1、下列何种参数与用药剂量无关？(E) A副作用 B毒性反应 C后遗效应 D效价强度 E效能
2、若肠道的pH值为6.0，下列何药口服最易从肠道吸收？( B ) A阿司匹林，弱酸，pKa3.5 B对乙酰氨基酚，弱酸，pKa9.5 C阿托品，弱碱，pKa9.7 D地西泮，弱碱，pKa3.3 E麻黄碱，弱减，pKa8.7
3、药动学房室模型中，确定房室数目的依据( C ) A器官的大小 B组织血流
C药物在组织器官中的转运速率 D药物在组织器官中的分布 E以上均不是
4、与阿托品相比，山莨菪碱的主要特点是( C ) A中枢抑制强 B腺体分泌抑制强 C血管解痉作用强 D胃肠解痉作用强 E对眼的作用强
5、下列何药不是Catecholamine？( D ) A Adrenaline
B Noradrenaline C Isoprenaline D Dopamine E Ephedrine
6、下列何药的中枢兴奋作用最强？( C ) A苯肾上腺素 B肾上腺素 C麻黄碱 D多巴胺 E异丙肾上腺素
7、Diazepam和Phenobarbital作用的相同点不包括( E ) A均有镇静催眠作用
B均有成瘾性
C均可用于癫痫持续状态治疗D作用原理均可能涉及GABAA受体
E均有中枢性骨骼肌松弛作用
8、下列何药治疗癫痫大发作无效？( A ) A乙琥胺 B苯妥因钠 C苯巴比妥 D卡马西平 E丙戊酸钠
9、下列何药为选择性5-HT再摄取抑制剂？( C ) A丙米嗪 B地昔帕明 C氟西汀 D多塞平 E苯乙肼
10、下列何药不受MAO代谢？( C ) A多巴胺
B去甲肾上腺素 C乙酰胆碱 D 5-HT E酪胺
11、小剂量Aspirin预防血栓形成机理是抑制了下列何种物质的合成？(B )
A PGI2 B TXA2 C PGG2 D PGH2 E PGF2a
12 无明显抗炎抗风湿作用的药物是( D ) A阿司匹林 B保泰松 C吲哚美辛 D醋氨酚 E布洛芬
13、变异型心绞痛不宜选用( C ) A硝基甘油 B心痛定 C心得安
D硝酸异山梨醇酯 E以上均可以选用
14、Digoxin的适应症中哪个是错误的？( C ) A充血性心衰 B室上性心动过速 C室性心动过速 D房颤 E房扑
15、下列哪项不是Morphine的禁忌症？( D )
A炎症性头痛 B支气管哮喘 C临产妇分娩 D心源性哮喘 E颅脑外伤
16、Captopril降血压是由于( E ) A抑制肾素活性 B激动组织胺受体 C 使血管紧张素Ⅱ灭活 D促进缓激肽释放 E抑制血管紧张素Ⅱ转化酶
17、高血压病伴消化性溃疡患者最宜选用下列何药治疗？( A ) A可乐定 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 哌唑嗪 E 利血平
18、关于铁的吸收，下列哪项叙述是正确的？( C ) A胃酸阻碍铁的吸收
B食用含磷酸盐高的食物有利与铁的吸收 C二价铁比三价铁容易吸收 D同服维生素C不利于铁的吸收 E鞣酸有利于铁的吸收
19、糖皮质激素采用隔日疗法的优点是(E ) A减少用药量 B延缓耐药性产生 C减轻反跳现象 D增强疗效
E减轻对垂体肾上腺皮质轴的抑制作用 20、严重肝功能不良的病人不宜选用(A )
A泼泥松 B氢化可的松 C地塞米松 D倍他米松 E泼泥松龙
21、强心苷治疗慢性心功能不全最主要的作用是( A ) A增强心肌收缩力 B增加自律性 C负性频率作用 D缩短有效不应期 E加快心房与心室肌传导
22、下列药物中最易透过血脑屏障的是( B) A头孢孟多 B头孢曲松
C头孢唑林D红霉素 E两性霉素B
23、对心脏有毒性的抗癌药是(E) A紫杉醇 B长春新碱 C甲氨蝶呤 D博莱霉素 E阿霉素(多柔米星)
24、下列哪种抗肿瘤药为直接破坏DNA结构和功能的药物?(E) A阿霉素 B长春新碱 C紫衫醇 D阿糖胞苷 E环磷酰胺
25、下列何药可治疗抗药恶性疟原虫引起的脑型疟? (B) A伯氨喹 B青蒿素
C氯喹 D乙氨嘧啶 E以上均不可
26、有耳毒性的药物是(C ) A氯喹 B吗啡 C呋噻米 D氢氯噻嗪 E螺内酯
27、需在体内转化后才能发挥作用的抗肿瘤药物是( B ) A白消安 B环磷酰胺 C MTX D博莱霉素 E柔红霉素
28、Penicillin G的抗菌谱是(A )
A肺炎球菌、脑膜炎双球菌、破伤风杆菌、钩端螺旋体B痢疾杆菌、放线菌、白喉杆菌、幽门螺杆菌
C溶血性链球菌、炭疽杆菌、支原体、大肠杆菌 D金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、立克次体、肺炎球菌 E绿脓杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、钩端螺旋体 29、对ampicillin的下列叙述哪项是错误的?( D) A耐酸, 口服可吸收
B脑膜炎时脑脊液中浓度较高 C对绿脓杆菌无效
D对耐药金黄色葡萄球菌感染治疗有效 E对流感嗜血杆菌感染治疗有效 30、麦角生物碱与缩宫素均可用于( E ) A产后子宫复原B催产 C引产 D催乳
E产后止血
二、填空题(每空1分，共30分)
1、Pharmacology的研究内容包括_______和_______
2、药物是否为某特定受体的配体主要依据是看该药物与特定受体的______________。
3、药物转运的主要方式是_________；一般而言，呈_______的药物易转运。
4、内源性Noradrenaline的主要消除途径是________酶神经末梢再摄取，而Acetycholine的主要消除方式是_________。
5、根据作用原理，新斯的明的主要靶器官_________。
6、吩噻嗪类抗精神病作用主要与阻断_________和_________的多巴胺受体有关。
7、对胰岛功能完全丧失的糖尿病患者无效的口服降血糖药物为_________类药物，例如_________。
8、利多卡因属于ⅠB 类抗心律失常药，主要用于_________ 9、长期应用糖皮质激素类药物引起的心血管系统并发症为_________, _________
10、异烟肼与维生素B6合用可预防及治疗的不良反应为_____________和_________。
11、下列药物是通过激动(兴奋)抑制何种酶发挥作用 (1)甲巯咪唑甲状腺过氧化物酶； (2)大剂量碘蛋白水解酶； (3)吲哚美辛环氧化酶;
(4)利福平依赖DNA的RNA多聚酶; (5)环丙沙星DNA回旋酶; (6)SMZ 二氢叶酸合成酶。 12、指出下列疾病的首选药 (1) 高血压危象硝普钠; (2)肝素过量出血鱼精蛋白; (3)原发性高胆固醇血症洛伐他汀;
13、指出下列药物是通过激动或拮抗什么受体发挥作用 (1) 哌唑嗪阻断α受体; (2) 喷他唑辛激动阿片受体;
(3) 氯沙坦阻断AT1受体; 三、问答题
1、以受体作用理论解释阿托品、毛果芸香碱和苯肾上腺素对眼的作用。(9分)
答：阿托品阻断M受体(1分)，使瞳孔扩大，眼内压升高，眼调节麻痹(2分)。
毛果芸香碱激动M受体(1分)，使瞳孔缩小，眼内压降低，眼调节痉挛(2分)。
苯肾上腺素激动α受体，只使瞳孔扩大，对眼内压和眼调节无影响(2分)。
2、举例说明抗精神失常药的分类。(10分)
答：1. 抗精神病药(1分)：包括吩噻嗪类——氯丙嗪(1分)，硫杂蒽类——泰尔登(1分)，丁酰苯类——氟哌啶醇(1分)，其他类——五氟利多(1分)。
2. 抗躁狂抑郁症药(1分)：包括抗抑郁症药——丙米嗪(1分)，抗抑郁症药——碳酸锂(1分)。
3. 抗焦虑症药(1分)：苯二氮卓类——地西泮(1分)。
3、简述新大环内酯类药物的药动学特点，并列举三种新大环内酯类药物说明其作用特点。(15分)
答：药动学特点：口服不易被胃酸破坏，容易吸收，生物利用度高(2分)，分布广泛，能分布到除脑脊液以外的各种体液和组织(2分)，主要在肝脏代谢，克拉霉素的代谢产物仍具有活性，阿奇霉素不在体内代谢(2分)，排泄经肾脏和胆汁排出，部分药物经肝肠循环被重吸收(2分)。举例：1. 阿奇霉素的特点是抗菌谱较红霉素广，对革兰阴性细菌明显强于红霉素，对肺炎支原体作用为大环内酯类中最强者，表现出快速杀菌作用(2分)，口服吸收快、组织分布广、血浆蛋白结合率低，半衰期最长，以原形从肾脏排出(1分)。2. 克拉霉素的特点是抗菌活性强于红霉素，对革兰阳性菌、军团菌、肺炎衣原体最强，对酸稳定，
口服吸收完全，且不受进食影响，但首过消除明显，生物利用度低(2分)。3. 琥乙红霉素的特点是抗菌谱与红霉素相似，对胃酸稳定，能透过胎盘屏障和进入乳汁(2分)
4、简述速尿的作用机理和主要临床应用。(6分)
答：作用机理：作用于髓泮升支粗断，抑制Na+-K+-2Cl-共同转运载体蛋白，使尿中Na+、K+、Cl-浓度增高，降低肾的稀释与浓缩功能，尿量增多(2分)。
临床应用：严重的心、肝、肾性水肿(1分)，急性肺水肿及脑水肿(1分)，急性肾功能衰竭(1分)，促进毒物排泄(1分)。
重庆医科大学基础医学院药理学B试题 (2003年7月)【供7年制学生使用】 一、单项选择题(共30分) 1、质反应量-效曲线的特点是( E ) A反应方式为全或无 B以100%效应为纵轴 C以剂量为横轴
D累加量效曲线呈常态分布
E不能反映个体对药物的敏感性或耐受性 2、肝脏药物代谢酶的特点是(E ) A参与物质氧化和还原代谢 B对底物的专一性高 C酶活性个体差异小 D酶活性不易被诱导或抑制 E以上均不是
3、药动学房室模型中，确定房室数目的依据(C) A器官的大小 B组织血流
C药物在组织器官中的转运速率 D药物在组织器官中的分布 E以上均不是
4、靶器官对Atropine的敏感性顺序由高到低排列正确的是(D ) A肠平滑肌>输尿管平滑肌>血管平滑肌>唾液腺 B输尿管平滑肌>血管平滑肌>唾液腺>肠平滑肌 C血管平滑肌>唾液腺>肠平滑肌>输尿管平滑肌 D唾液腺>肠平滑肌>输尿管平滑肌>血管平滑肌 E肠平滑肌>血管平滑肌>输尿管平滑肌>唾液腺 4、下列何药的中枢兴奋作用最强？( E) A Adrenaline B Noradrenaline C Isoprenaline D Dopamine E Ephedrine
5、在体实验中肾上腺素产生后继性降压效应的原因是( C ) A其a1作用弱 B其a2作用强 C其b作用持久 D H1受体对其敏感性高 E以上均不是
6、地西泮和苯巴比妥作用的相同点不包括( E ) A均有镇静催眠作用
B均有成瘾性C均可用于癫痫持续状态治疗 D作用原理均可能涉及GABAA受体 E均有中枢性骨骼肌松弛作用
7、下列何药的结构何作用与苯丙胺最相似( C ) A氨茶碱 B哌甲酯(利他林) C尼可刹米 D洛贝林 E沙丁胺醇
8、下列何药治疗癫痫大发作无效？( A)
A乙琥胺 B苯妥因钠 C苯巴比妥 D卡马西平 E丙戊酸钠
9、氯丙嗪的下列何种作用与多巴胺受体作用无关？( C) A镇吐作用
B锥体外系作用 C调温作用 D镇静作用
E抑制生长激素分泌作用
10、氯丙嗪对下列何种病症治疗无效？(C ) A顽固性呃逆 B药物性呕吐 C晕动病呕吐 D尿毒症呕吐 E巨人症
11、无明显抗炎抗风湿作用的药物是(D ) A阿司匹林 B保泰松 C吲哚美辛 D醋氨酚 E布洛芬
12、下列何药无论使用多大剂量均无明显血管扩张作用？(C) A硝基甘油 B心痛定 C普萘洛尔 D肼屈嗪 E酚妥拉明
13、强心苷最易引起细胞内何种离子浓度降低？( D)
A钙离子 B氯离子 C钠离子 D钾离子 E碳酸氢根离子
14、痛感觉向中枢传递的物质最可能是( C ) A脑菲肽 B缓激肽 C P物质 D乙酰胆碱 E 5-HT
15、下列何药使用最易诱发冠心病人心绞痛发作？( D) A可乐定 B哌唑嗪 C利血平 D肼屈嗪 E卡托普利
16、下列何药能明显降低肾素分泌？(C ) A．可乐定 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 哌唑嗪 E 利血平
17、恶性贫血宜采用的治疗方案是(A ) A B12肌注 B B12口服 C叶酸口服 D叶酸肌注 E硫酸亚铁口服
18、糖皮质激素长期使用极少引起( C ) A骨质疏松
B低血钾 C粒细胞减少 D血糖升高 E失眠
19、强心苷治疗慢性心功能不全最主要的作用是( A ) A增强心肌收缩力
B增加自律性 C负性频率作用 D缩短有效不应期 E加快心房与心室肌传导
20、室性心动过速首选治疗药物是( A ) A利多卡因 B普萘洛尔 C奎尼丁 D胺碘酮 E维拉帕米
21、对骨髓造血抑制最小的抗肿瘤药是( D ) A阿糖胞苷 B环磷酰胺
C甲氨蝶呤D博莱霉素 E阿霉素(多柔米星)
22、下列哪种抗肿瘤药为典型S期药物? ( D ) A阿霉素 B长春新碱 C紫衫醇 D阿糖胞苷 E环磷酰胺
23、下列何药用于疟疾的病因性预防？(D) A伯氨喹 B青蒿素
C氯喹 D乙氨嘧啶 E以上均不可
24、下列何药可用于尿崩症的治疗？(D) A氯喹 B吗啡 C呋噻米 D氢氯噻嗪 E螺内酯
25、氢氯噻嗪与强心苷类合用，下列何种效应有协同作用？(B) A血糖升高 B低血钾 C血压下降 D血脂升高 E血小板减少
26、对ampicillin的下列叙述哪项是错误的? (B) A耐酸, 口服可吸收 B对耐青霉素金葡菌有效 C对绿脓杆菌无效
D脑膜炎时脑脊液中浓度较高 E 对革兰氏阴性菌有较强抗菌作用
27、下列何药能翻转肾上腺素的升压效应？(B) A Clonidine B Phentolamine C Propranolol D Atropine E Naloxone
28、烟酸的作用特点不包括( E) A扩张血管 B降低LDL
C升高HDL D抗血小板聚集 E降低血糖
29、关于铁剂的吸收，下列叙述不正确的是(B ) A胃酸阻碍铁的吸收 B二价铁比三价铁易于吸收 C鞣酸不利于铁的吸收 D维生素C有利于铁的吸收 E多磷、多钙的食物不利于铁的吸收 30、肝药酶抑制剂为( E) A卡马西平 B.苯妥英钠 C.利福平 D. 苯巴比妥 E. 异烟肼
二、填空题(每空1分，共30分)
1、药物的特殊毒性反应包括_______，_______ 和_______ 三种。 2、药物转运的主要方式是_______ ；一般而言，呈_______ 的药物易转运。
3、按1级动力学消除的药物，口服给药，要药快速达到稳态浓度最好的给药方案是_______ 。已知该药的消除速率常数为0.346/h，该药的消除半衰期为_______ 。
4、吩噻嗪类抗精神病作用主要与阻断_______ 和_______ 部位的多巴胺受体有关。
5、利多卡因属于____________ 类抗心律失常药。
6、控制急性阿米巴痢疾的症状首选_____________ , 并用_______肃清肠腔内_______控制复发。
7、SMZ和TMP分别为_______ 和_______ 抑制剂。两者合用可双重阻断_______ 合成。
8、下列药物是通过抑制何种酶发挥作用？
(1)辛伐他汀____________酶 (2)毒扁豆碱____________酶 (3)地高辛____________酶 (4)氨力农____________酶 (5)利福平____________酶 (6)卡托普利____________酶
9、治疗梅毒螺旋体感染可用_______ ；治疗支原体肺炎可用_______ ；治疗慢性粒细胞性白血病选用_______ 。
10、MRSA引起的败血症可用_______ 治疗。
11、指出下列药物是通过激动或抑制什么受体发挥作用 (1) 哌唑嗪_______ (2) 氯沙坦_______ (3) 苯海拉明_______
(4) 氟哌啶醇_______ 三、问答题
1、从作用部位、作用原理、镇痛特点和主要不良反应对吗啡和阿司匹林特点进行比较。(12分)
2、什么叫儿茶酚胺？举例并简述其药理学特点。(12分) 3、举列说明两种与血浆蛋白结合率高的药物合用的结果及应用注意。(6分)
4、简述硝苯地平合用普萘洛尔治疗心绞痛的药理学依据。(10 药理学重点总结
1．药理学研究的主要内容
（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。
（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
（3）影响药效学和药动学的因素。 2．简单扩散和载体转运的特点
（1）简单扩散：①膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向低的一侧
转运，浓度差越大，转运速度越快。②药物的脂溶性，脂溶性大的药物容易通过膜转运，弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液pH和药物解离度（pKa）的影响。（2）载体转运：①选择性，对转运物质需要有结构上的匹配；②饱和性，因药物必须与数量有限的载体结合后才能通过细胞膜；③竞争性，结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体；④载体转运分为主动转运（消耗能量、可以逆浓度差转运）和易化扩散（不消耗能量、顺浓度差转运）两种方式。
3．药物在体内转运的四个过程
（1）吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程。 2 分布：药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程 （3）代谢：指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变，又称为生物转化。
（4）排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官，从体内排出到体外的过程。
4．影响药物在胃肠道吸收的因素 （1）药物制剂的溶解度和脂溶性。
（2）胃肠道功能状态（蠕动快慢和血流循环）。 （3）与胃肠道内容物的相互作用。
4）首关消除：口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。 5．首关消除及其实际意义
（1）首关消除（首过消除）：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入门静脉，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分药物受到灭活代谢，使进入体循环的有效药量明显减少。
2）实际意义：首关消除强的药物应加大给药剂量，或改用其他给药方法，以避免疗效降低，如硝酸甘油舌下给药，水合氯醛直肠给药，利多卡因以静脉注射给药等；但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药物，不受首关消除的影响。6．血浆蛋白结合型药物的特点
（1）可逆性：血浆中游离型药物浓度降低后，结合型药物可释放。 （2）暂时失去活性：这是由于结合型药物难以到达作用部位。 （3）不能通过细胞膜：与血浆蛋白结合后，分子量变大，难以分
布到组织中。
（4）有饱和性和竞争：同时应用两个结合于同一结合点的与血浆蛋白结合率都很高的药物，可发生竞争性置换的相互作用。
7．肝药酶的诱导和抑制
（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内代谢药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使其他在肝脏内代谢药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。
8．一级及零级消除动力学
（1）一级消除动力学：是体内药物在单位时间内以恒定的百分率消除（恒比消除），其血浆对数浓度-时间曲线（logC-t 曲线）为直线，半衰期（t1/2）是一个常数。大多数药物在治疗剂量给药时，按照一级动力学规律消除。
（2）零级消除动力学：是体内药物在单位时间内在以恒定的量消除（恒量消除或恒速消除）。其血浆浓度-时间曲线（C-t曲线）为直线，t1/2不是一个常数。当某些药物血药浓度过高时，超过机体的消除能力，机体只能按照最大消除能力在单位时间内以恒定的量消除
9．表观分布容积（Vd）及其意义
（1）Vd：是一个代表药物分布特点的假想容积概念。其含义是当血浆和组织内药物分布平衡后，体内药物总量按血浆药物浓度溶解时，在理论上所需的体液容积。即：Vd（L）＝ A / C0。
（2）意义：①根据Vd可以计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量。②根据Vd的大小，可估计药物的分布范围，即Vd大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织。10．药物消除半衰期概念及意义
（1）药物半衰期（t1/2）是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 （2）大多数药物按一级动力学消除，其t1/2意义为：①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间；②t1/2代表药物的消除速度，
一次给药后，约经5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经4～5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。11．生物利用度概念及其意义
（1）生物利用度（F）是指经任何给药途径（主要是口服）给予一定剂量药物后，到达全身血循环内药物的百分率。
F = A / D ×100%，（A是进入体循环的药物总量，D是用药剂量）。
（2）生物利用度有：①绝对生物利用度：口服与静脉注射AUC相比的百分比，是评价药物制剂质量的一个重要指标。②相对生物利用度：口服受试制剂与标准制剂AUC相比的百分比，用于评价受试制剂与标准制剂的生物等效性。
1. 药物作用的选择性及其实际意义
在一定的剂量范围内，药物只对部分器官、组织或病原体发生作用，而对其他器官、组织或病原体作用较少或者没有作用，药物的这种作用特点叫做药物作用的选择性。
其实际意义是：①临床治疗疾病时就是根据药物作用的选择性来选用治疗药物的；②药物的分类也是根据药物作用的选择性进行分类的。
2．药物不良反应主要类型
（1）副反应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。
（2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。
（3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠引起次日的中枢抑制。 （4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。
（5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。
（6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。3．药物效应、最
大效能和效应强度
（1）效应：是指药物与机体组织间相互作用而引起机体在功能或形态上的改变。
（2）最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应(为最大效能)。（3）效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应水平时所需的剂量(等效剂量)大小。
4．药物安全性的评价
能够引起50%动物产生效应或引起50%最大效应的剂量称为ED50；引起一半动物死亡的剂量称为LD50。
药物的安全性可用治疗指数(TI)来表示: TI= LD50/ ED50。
由于有些药物的剂量-效应(ED)和剂量-死亡(LD)两条曲线不平行，因此用TI来评价药物的安全性并不完全可靠，为此，也有用5%致死量(LD5)与99%有效量(ED95)的比值，或1%致死量(LD1)与99%有效量(ED99)的比值来衡量药物的安全性。
5．激动药、拮抗药和部分激动药
（1）激动药：能与受体结合并激动受体而产生效应的药物。它们与受体既有亲和力又有内在活性。
（2）拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用但可拮抗激动药的效应。
（3）部分激动药：与受体既有亲和力也有内在活性，但是内在活性较弱的药物。它们能激动受体并产生较弱的激动效应，与激动药并用时又能拮抗激动药的部分效应。
6．药物方面影响药物效应的因素 （1）药物制剂和给药途径。 （2）联合用药及药物相互作用:
药剂学的相互作用（配伍禁忌），药动学的相互作用，药效学的相互作用；可产生协同作用及拮抗作用。
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