一、指出下列药物的名称和基本药理作用（每题2分，共计30分） 盐酸吗啡 镇痛药 雌二醇 雌激素 醋酸地塞米松 甾体抗炎药 扑热息痛 解热镇痛药 环磷酰胺 抗肿瘤药 奥美拉唑 抗溃疡药 5-FU 抗肿瘤药 维生素A醋酸酯 干眼症 阿司匹林 解热镇痛 硝苯地平 降血压 布洛芬 非甾体抗炎药 洛伐他汀 降血脂 青霉素 抗生素 氯雷他定 抗过敏药 卡托普利 ACEI 地西泮 镇静催眠药 氯丙嗪 抗精神病药 硝酸甘油 抗心绞痛 二、单项选择题（每题1分，共计10分）
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1、下列哪个药物不是抗代谢药物： ( D. 卡莫司汀)。
，故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料 2、盐酸普鲁卡因具有（ D. 芳伯氨基 ）
3、安定为下列哪一类药物的商品名(A. 地西泮 )。
4、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：(C. 氨基糖苷类抗生素) 5、麻黄碱具有四个光学异构体，只有（A. 麻黄碱（1R, 2S））具有显著活性。 6、睾酮17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是(A. 可以口服)。
7、环磷酰胺的毒性较小的原因是(A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物)。 8、甲氧苄啶的作用机理是(A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶)。 9、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为(D. 西咪替丁)。
10、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物(E. 保泰松)。 11、吗啡具有的手性碳个数为(D. 五个)。
12、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合特定的质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (D. 药物)
13、β-内酰胺类抗生素的作用机制为(C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成) 14、辛伐他汀主要用于治疗 (B. 高胆固醇血症) 15、与视觉有关的维生素是 (A. 维生素A ) 16、“乙酰水杨酸”为该药物的(C. 化学名)
。 17、结构上不含含氮杂环的镇痛药是（D. 盐酸美沙酮）
18、在水溶液中维生素C以何种形式存在(D. 烯醇式)
19、复方新诺明的配伍组成是 (A. 磺胺甲恶唑和甲氧苄啶) 20、 生物烷化剂在临床用作(A. 抗肿瘤药) 21、下列药物中那个药物的代谢物具有抗炎作用(C. 保泰松) 22、最早发现的磺胺类抗菌药为(B. 可溶性百浪多息) 三、填空题（每空1分，共计10分） 1、甾体激素均具有 环戊烷多氢菲 母核，按照其化学结构类型，可分为 雌甾烷 、雄甾烷 和孕甾烷。 2、H1受体拮抗剂临床用作 抗过敏 ，H2受体拮抗剂临床用作 抗溃疡 。 3、吗啡的氧化产物有 伪吗啡 和 N－氧化吗啡 。 4、从化学结构来看，链霉素属于 氨基糖苷 类抗生素。 2、7-ACA的全称是 7-氨基青霉烷酸 。
3、阿司匹林在合成过程中产生的 乙酰水杨酸酐 是用药时产生过敏反应的根源。 4、对乙酰氨基酚的水溶液与 三氯化铁 而呈紫色。 5、卡托普利是 ACE 抑制剂的代表药。
6、HMG-CoA的全称是 羟甲戊二酰辅酶A 。
7、巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有 5位双取代 才显活性。
8、甲氨蝶呤大剂量中毒时，用 亚叶酸钙 解毒，它可以提供 四氢叶酸或叶酸的活化形式 降低毒性，不影响抗肿瘤活性。
9、喹诺酮类药物作用靶点是_DNA旋转_酶和_拓扑异构_酶。
10、四环素在pH2－6条件下，可发生（可逆的）差向异构化 反应。 11、奥沙西泮是_地西泮__的体内活性代谢物。
12、抗雌激素包括氯米芬，他莫西芬和雷诺昔芬，分别用于治疗不孕症、乳腺癌 和 骨质疏松症。 13、ACEI的全称是 血管紧张素转化酶抑制剂 。
14、贝诺酯（扑炎痛）系采用 拼合 原理由 阿司匹林 和 扑热息痛 形成酯。 四、简答题（每题5分，共计20分）
1、烷化剂：在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大
分子中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等），发生共价结合，使其丧失活性或者使DNA分子发生断裂。
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2、前药：如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性在生物体或人体内
通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，称原来的药物为母体药物，修饰后得到的化合物为前体药物，简称前药。
3、常见的药物作用靶点有哪些？ 答：酶、受体、离子通道、核酸
4、代谢拮抗：与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干
扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
5、抗生素：是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或
结构修饰物，在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞有选择性杀灭、抑制作用的药物。
6、软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速
率分解、失活并迅速排出体外
7、简述芳基丙酸非甾体抗炎药的构效关系。
答：①、含有芳香环或芳杂环的平面结构及一个羧基或相当于羧基的结构；
②、 羧基与平坦的芳环间隔一个碳原子，且在此碳原子上连有甲基，限制了单键的旋转，使其构象更适合与受体作用，活性增强;
③、芳环可在对位或间位引入芳基、烷基、环己基等疏水基团，活性增强；
④、 芳环上有一个或多个亲脂性基团，间位-F, -Cl等吸电子基也有利于活性提高。 ⑤、羧基α-位是手性碳，S异构体活性好于R构型，但临床使用外消旋体。 8、先导化合物的发现途径有哪些？ 答：主要有四个途径 ① .从天然资源得到先导化合物
②.以现有的药物作为先导化合物：由药物的副作用发现先导化合物、通过药物代谢研究得到先导化合物、以现有突破性药物作为先导化合物: “ Me-too” ③.用活性内源性物质作先导化合物：合理药物设计 ④.利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物 9、简述1,4-二氢吡啶钙通道阻滞剂的构效关系。
答: ①．1,4-二氢吡啶环为必需，变为吡啶环无活性；
②．1位N上的氢不被取代活性最佳； ③．6位取代基应为低级烷烃；
④．3，5位应为酯基，换为-CN或-COCH3,-SO3R,-NO2,-CONR2等活性下降；
⑤．酯基中的取代侧链可为饱和、不饱和、直链、支链或环状结构，且体积较大者活性多提高，
两酯基不对称时活性增大；
⑥．4位芳基多位酯基，且在邻、间位上有硝基、氯、氰基、三氟甲基等；若无取代或对位取代
活性大减，苯环换成其他杂环活性保持，若为非平面结构活性消失； ⑦．4位若形成手性中心，有异构体活性有较大差别，一般S体活性大 10、阿司匹林在合成过程以及储存过程中可能生成的副产物有哪些？ 答：水杨酸、乙酰水杨酸酐、苯酚及水杨酸苯酯 五、问答题（每题10分，共计30分）
1、半合成青霉素有几种类型？说明个类型半合成青霉素的设计思想，
答：半合成青霉素包括耐酸青霉素、广谱青霉素和耐酶青霉素。
①、耐酸青霉素：在青霉素侧链上引入氧原子，可降低羰基上氧的电子云密度，阻碍了青霉素的
电子转移，不能生成青霉二酸，所以对酸稳定，因此设计合成了在酰胺基α位引入吸电子基团的化合物，如非奈西林、丙匹西林和阿度西林，口服吸收良好。
②、耐酶青霉素：由于金黄色葡萄球菌等细菌能产生β-内酰胺酶，使青霉素分解失去活性。
最在青霉素6位侧链酰胺基上引入具有较大空间位阻的基团，阻止药物与酶的活性中心作
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用，保护药物分子中的β-内酰胺环，得到耐酶青霉素，如苯唑西林钠。
③、广谱青霉素：在青霉素酰基α位引入极性亲水性基团－NH2、－COOH、－SO3H等，可对
G－菌产生活性，得到广谱的半合成青霉素，如氨苄西林、阿莫西林等。
2、简述2、喹诺酮类药物的构效关系。
答：①. 二氢吡啶酮环是抗菌作用必需的基本药效基团，B环可以进行较大改变，可以是并合的苯
环、吡啶环和嘧啶环等
② 1位N上由烃基、环烃基取代增加活性，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代为佳，用2,4-二氟苯基替代环丙基，活性增加
③ 2位上引入取代基后，其活性减弱或消失 ④ 3位羧基和4位羰基为必需
⑤ 5位以氨基或者甲基取代时，抗G-菌作用增强
⑥. 6位引入F原子活性最强，这归因于6位氟代化物使药物与细菌DNA螺旋酶的亲和力增加
2~17倍，并且由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力增加1~70倍。 ⑦. 7位引入取代基均可明显增加抗菌活性，如哌嗪、吡咯烷基等五元、六元杂环取代为好 哌嗪等取代基进一步加强与细菌DNA回螺旋酶的结合能力，但也增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢的副作用
⑧ 8位以氟取代最佳。若为甲基、甲氧基或乙基取代，则，光毒性减少 3、什么是挛药？并请举例说明。
挛药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。 例：贝诺酯：由阿司匹林和对乙酰氨基酚形成的酯
舒他西林：由氨苄西林和舒巴坦形成的酯。
4、简述前药的定义，并举例说明。
如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，称原来的药物为母体药物（Parent Drug），修饰后得到的化合物为前体药物，简称前药。
普罗加比，γ-氨基丁酰胺的前药，使药物的亲脂性增加，便于药物透过血脑屏障在中枢神经系统发挥作用。
洛伐他汀： HMG-CoA还原酶抑制剂 在体内将内酯环水解成开链的β-羟基酸衍生物 5、简述苯二氮卓类镇静催眠药物的构效关系。 ①、R为甲基时活性好，大于甲基活性下降； ②、X,Y为吸电基活性好强，且X=NO2>Br>CF3>Cl; ③、6、8、9位引入吸电基活性下降；
④、5位苯基不可改变，会引起其他基团活性下降； ⑤、2位O被S置换或引入甲氨基活性下降； ⑥、A环酰胺结构对保持活性很重要； ⑦、B环可被吡啶或噻吩代替且保持活性； ⑧、1，2位骈合含氮杂环活性增强； ⑨、4，5位骈合四氢恶唑环形成前药；
⑩、3位引入羟基产生手性（奥沙唑仑），右旋体活性强。
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