《药物化学》试题
*答案一律写在答题纸上，答在试卷上无效！
一、选择题10分（下面的答案中，有一个或多个正确答案答案）
1. 下面药物在体内代谢产物较原药活性强或保持原药活性的有 A. 阿斯咪唑 B.氯雷他啶 C.环磷酰胺 D.阿司匹林 2. 含有β-内酰胺环的药物有
A. 亚安培南 B.氯沙坦 C.舒巴坦 D. 氨曲南 3. 分子内存在3-羧基-4-酮基结构片断的药物有 4. 萘啶酸 B.诺氟沙星 C.吡哌酸 D.帕珠沙星 5. 依于抗代谢原理设计的药物为
A. 磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶 C.巯嘌呤 D.盐酸哌替啶 6. 下列药物中含有磺酰胺基的药物有
A. 吡罗昔康 B.塞利昔布 C.氢氯噻嗪 D.磺胺嘧啶 7. 下列头孢菌素那些属于第三代头孢菌素
ACH2COOHBSONCOHNHHHHSH2NNNSH2NSONNHOCHONN3COOHCOOCH3CDNOHSOH2NHHNNSNCOHNHHSHNH2NCHOCHONNS23ONCOOOOH8. 卡托普利的作用靶点为
A. 血管紧张素受体 B.血管紧张素转化酶 C.缓激肽 D.肾素 9. 下列药物中能与金属离子络合的有
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A. 异烟肼 B.青霉胺 C.四环素 D.环丙沙星 10. 分子中含有甾体结构片段的药物有
A.维生素D B.米非司酮 C.炔诺酮 D.己烯雌酚
二、写出下列药物的化学结构式，并指明其主要用途（15分）
1.雌二醇 2.维生素C 3.氟尿嘧啶 4.青霉素G 5.克拉维酸 6.环丙沙星 7.麻黄碱 8.布洛芬 9.卡托普利10.硝苯吡啶 11.苯妥英纳12.盐酸哌替啶 13.奥美拉唑14.奥沙西泮15.普萘洛尔
三、判断下列药物的主要作用（10分）
Cl1OCH3OHO2NNNN
3.OOCH2CH3COOHCH3NHNOHH4.FHOCO2NaOHHCH3NCH3
5NNOHHNSCH3CH3COOCH2OCOC(CH3)36HOOSNCH3COOHNNNO
OOOOHF7HNH2NONNNOOHO8HO
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9H3CONHHHH3COOCNHOOCH3OOCH3OCH3OCH310OCH3CH3HOH3COHOOOHOHH3CHC3H3CNHH3COOOCH3OOHCHCH3NNNCH3四、填空（15分）
1. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性-----------------，---------作用减弱
2. 将吗啡3位，6位的羟基乙酰化，其脂溶性-----------------，---------作用增加
3. 巯嘌呤在体内时替代------------参与腺嘌呤和鸟嘌呤的合成 4.维生素A2与维生素A1的区别在于-----------，其活性与维生素A1相比-----------
5.维生素E的抗氧化能力与分子中--------基多少有关
6.将在雄激素17 α-位引入乙炔基其雄性作用----------，在雄激素17 α-位引入甲基其雄性作用----------。
7.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是--------------
8.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其------------化物 9.临床上使用的麻黄碱的构型为---------------
10.强心苷类药物分子中的糖部分对-----------影响不大，主要影响其----------性质。
11.维生素B2在体内需转化为-----或--------------才有生物活性。 12.链霉素从结构上属于-------------------抗生素。
13. 为防止雌二醇的17位羟基氧化、可以在17位引入--------------基。 14. 己烯雌酚与-----------------在空间结构相似，所以具有相同的作用
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15.羟基保太松为-----------------------------的体内代谢物。
五、药物设计（需写出药物的化学结构）（15分）
1.增加青蒿素的水溶性
2.增加红霉素对酸的稳定性（红霉素的结构在下面）
3.依据抗代谢原理设计出一个尿嘧啶的代谢拮抗物（氟尿嘧啶除外） 4.依据二氢吡啶钙离子拮抗剂的构效关系，设计出3个以上二氢吡啶钙离子拮抗剂。
六、药物的化学合成（可以自行设计）（15分）
1.写出布洛芬合成路线 2.写出双氯酚酸钠的合成路线 3.写出磺胺醋酰钠的合成路线 4. 写出贝诺酯（扑炎痛）的合成路线
七、回答问题（20分）
1 简述喹诺酮类抗菌药物的构效关系（需写出部分药物的结构） 2. 简述对糖皮质激素的结构改造
3. 为何环磷酰胺被认为是前体药物（需用结构式表达），
4. 从代谢的角度解释为何有时服用维生素D和大量的钙，体内还是缺钙？ 5. 非甾体抗炎药物分几类其代表药物是那些（每类写出一个结构） 红霉素的结构
OCH3OHOHCH3CH3H3COHNCH3HOH3COOOCH3CH3OCH3OOCH3CH3OHOCH3
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