热门搜索 :
考研考公
您的当前位置:首页正文

生物活性物质的复习题

来源:伴沃教育
第一章:绪论

1、生物活性物质概念: 来自生物体内的对生命现象具有影响的微量或少量物质。

2.生物活性物质的种类:生物活性物质种类繁多:有糖类、脂类、蛋白质多肽类、甾醇类、生物碱、甙类、挥发油等等 。

1、多糖类物质: 存在于动物细胞膜、植物、微生物的细胞壁上。从真菌多糖研究开始。人参多糖、黄芪多糖、灵芝多糖、真菌多糖等。 2、皂苷类物质:如人参皂苷、红景天苷等。.3、黄酮类物质:大豆黄酮、银杏黄酮等。 .4、生物碱类物质:东莨菪碱、苦参碱等。 .5、维生素类物质:维生素A B C D E等。 .6、酚类物质: .7、植物甾醇:

生物活性物质的作用 .1、很多生物活性物质是中药的有效成分。.2、许多生物活性物质可以用来生产功能性食品。 抗氧化或抗衰老 降低或抑制胆固醇 预防糖尿病、高血压 抗癌或抑制肿瘤 预防心血管疾病 抗过敏、防龋齿等。

1.调节免疫力 2.抗衰老 3.调节血脂 4.调节血糖 5.调节血压 6.改善胃肠道功能 7.改善骨质疏松 8.促进排铅 9.抗突变、抗肿瘤 10.抗疲劳 11.提高应激能力12.清咽润喉 13.保护化学性肝损伤 14.减肥 15.美容 16.促进乳汁分泌 17.改善营养性贫血 18.改善睡眠 19.改善生殖功能 20.增进智力 21.促进生长发育 22.改善视力

功能性碳水化合物-----活 性 多 糖

多糖:多糖是由多个单糖分子缩合、失水而成,是一类分子机构复杂且庞大的糖类物质,活性多糖是指具有某种特殊生理活性的多糖化合物。 植物多糖比如枸杞多糖、香菇多糖、黑木耳多糖、海带多糖、松花粉多糖等多数是蛋白多糖,具有双向调节人体生理节奏的功能。 目前已有300多种多糖类化合物从天然产物中分离出来,尤以从植物中提取的水溶性多糖最重要。

多糖特点: 广泛存在于动物细胞膜、植物和微生物细胞壁中,毒性小、安全性高、功能广泛,具有非常重要与特殊的生理活性,是构成生命的四大基本物质之一。

某些多糖,如纤维素和几丁质,可构成植物或动物骨架。淀粉和糖原等多糖可作为生物体储存能量的物质。不均一多糖通过共价键与蛋白质构成糖蛋白和蛋白聚糖发挥生物学功能,如作为机体润滑剂、识别外来组织的细胞、血型物质的基本成分等

多糖的主要功能:参与生物体的免疫调节,参与生命细胞的各种活动。降血糖、降血脂、抗炎症、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤等。20世纪50年代发现真菌多糖具有抗癌作用,后来又发现地衣、花粉及许多植物均含有多糖类化合物,并进行分离提纯,确定了其化学结构、物理化学性质、药理作用,尤其对多糖类化合物的抗肿瘤和免疫增强作用进行深入研究。抗突变作用:细胞突变是癌变的前奏,紫草和枸杞多糖具有抗突变、抗衰老、增强免疫功能的作用。动物实验表明,当丝裂霉素诱发遗传损伤和细胞突变时,紫草和枸杞多糖有保护作用,可修复受损的DNA,使其恢复正常功能。抗氧化和清除自由基作用:细胞在氧化状态下易诱发癌变,由于肿瘤启动因子使细胞产生过多的活性氧和细胞缺少清除活性氧的能力,是DNA分子氧化受损和突变致癌的始发原因。枸杞多糖等可拮抗自由基过氧化;铁筷子多糖具有提高抗氧化酶活性的作用,使超氧歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化酶(GSH-PX)的活性显著增强,减轻自由基对机体的损伤。有些多糖具有直接杀伤肿瘤细胞的作用。牛膝、人参多糖可提高小鼠天然杀伤细胞(NKC)的活性,诱生肿瘤坏死因子(TNF);香菇、商陆、松果、柴胡、芸芝多糖可激活巨噬细胞,使T淋巴细胞增生,从而抑制肿瘤生长;巴戟多糖通过诱导一氧化氮(NO)、白介素-1(1L-1)和TNF的生成,发挥细胞毒性作用;从三七、防风、甘草、刺五加中提取的多糖类化合物能激活网状内皮系统,发挥抗肿瘤作用;灵芝多糖通过

活化巨噬细胞和蛋白激酶C(PKC)而发挥免疫增强作用。有些多糖能抑制肿瘤细胞增殖。猪苓、银杏、茯苓多糖通过影响肿瘤细胞的分裂增殖多个环节,抑制DNA复制、干扰RNA转录或介导DNA断裂而导致肿瘤细胞死亡。 多糖还具有增强免疫作用。多糖类化合物能通过多种机制激活免疫系统,提高机体特异性或非特异性免疫功能。香菇多糖通过诱导巨噬细胞和T淋巴细胞的活性,从而增强NKC的功能;茯苓多糖除了增强T淋巴细胞的免疫作用外,还能激活对肿瘤的免疫监测系统;海带、枸杞、白术、芸芝多糖可增强NKC和T淋巴细胞的活力,促进1L-2的产生,同时增强血单核细胞(PBMC)的免疫活力。其次,多糖类化合物能增加溶菌酶的含量。溶菌酶是正常体液的抗菌物质,由巨噬细胞和白细胞分泌,测定其含量可反映该药物非特异性免疫功能的强弱。

(一) 真菌多糖 .结构特征:β

(1→3)糖苷键连接主链; 沿链分布 β(1→6) 葡萄

糖基 . 功效:增强免疫、抗肿瘤、抗细菌 抗病毒、抗凝集、促进伤口愈合 . 来

源:香菇、灵芝、猪苓 冬虫夏草等

概念:是从食药用真菌子实体、菌丝体和发酵液中分离出的代谢产物。能够控制细胞分裂分化,调节细胞生长衰老的一类活性多糖,具有抗肿瘤、抗病毒、护肝、排毒、提高免疫力等多种生物活性。

真菌多糖一般分为胞外多糖和胞内多糖,高等真菌多糖主要是胞内多糖,它主要存在于菌丝体的细胞壁或细胞间质中。通过普通粉碎不能提高其含量的是胞外多糖,反之则是胞内多糖。1 、真菌多糖结构及构效关系 通过近二十多年对各类真菌多糖组成和结构的研究,真菌多糖的结构可分为一级结构、二级结构、三级结构和四级结构。一级结构是指其单糖残基的组成、排列序列、连接方式等。真菌多糖的一级结构主链主要有两种:(1)葡聚糖,真菌多糖中的主要构成部分,以β(1→3)糖苷键连接为主,并兼有少量 β(1→4)、( 1→6)或其他糖苷键,香菇多糖、茯苓多糖、云芝多糖等都属于这种连接。(2)甘露聚糖,主要由α糖苷键连接,以α(1→3)、α(1→2) 糖苷键为主,侧链有α(1→3)、( 1→5 )和(1→6)糖苷键,如虫草多糖、银耳多糖、灵芝多糖等。真菌多糖的二级结构是指多糖骨架链间以氢键结合形成的各种聚合体,这只关系到其分子主链的构象,不涉及侧链的空间排布。 三级结构是指由多糖中糖残基中的羟基、羧基、氨基及其他功能团通过非共价作用而导致的有序、规则而粗大的空间构象。四级结构是指多糖多聚链间以非共价作用力而结合形成的聚集体,真菌多糖的结构有四种构型:可拉伸带状、卷曲螺旋状、皱纹状、不规则卷曲状。

多糖的构效关系: 真菌多糖的化学结构和生理活性之间的关系。多糖的高级结构、侧链的有无、长短及连接位置、分支密度以及糖链间糖苷键的结合形式与药理作用有关,分子结构的微小变化和立体结构因素都会影响其活性。就其一级结构而言,多糖中单糖的组成、糖苷键的类型以及一些官能团对其生物活性都有影响;一般而言,多糖主链上β(1→3)糖苷键是其活性前提。多糖立体结构中β螺旋具有较强生物活性,可拉伸状有一定的生物活性,而其它两种结构无生物活性。如有报道香菇多糖的二级、三级结构比一级结构更具有免疫活性,X衍射和粘度分析发现,香菇多糖的β三维螺旋一旦破坏,免疫活性随之消失。

2 、真菌多糖的种类与来源研究表明,真菌多糖主要是从担子菌与子囊菌子实体、菌丝体和发酵液中分离出的代谢产物。到目前为此,国内外已从近300种真菌(分属51科70多个属)中筛选到200余种有生物活性的多糖物质,其中我国发现有重要价值的真菌多糖30多种,此外还有马勃多糖、鬼毛针多糖和双孢磨多糖等在进一步研究中。真菌多糖以其多方面的生物活性和安全无毒副作用而备受青睐,人们近年来开始重视真菌多糖的开发,已研制出一系列药品和保健品,在传统的丸、汤剂基础上又开发了针剂、冲剂、片剂、胶囊、糖浆乃至保健口服液、饮品、速溶茶、酒饮料等各种产品。

目前市场上投放的真菌多糖类保健品有上百种之多,如:冬虫夏草营养液(虫草多糖)、多糖王口服液(香菇多糖和茯苓多糖)、调脂灵(灵芝多糖)、清脂康口服液(香菇、木耳、银耳多糖)、扶康胶囊 (冬虫夏草、灵芝、香菇、银耳的多糖)、灵芝护肝胶囊(灵芝多糖)、东方波保健酒 (双孢菇氨基多糖)等等产品。

3、 真菌多糖主要药理作用调节机体免疫作用真菌多糖对机体免疫调节作用:主要是通过单核巨噬细胞、细胞免疫系统和体液免疫系统几个层次的作用而提高机体免疫力。抗肿瘤作用:现已证明,高等真菌已有50个属178种的提取物都具有抑制小鼠S-180肉瘤及艾氏腹水瘤等细胞生长的生物学效应。对心血管的作用:真菌多糖对心血管的作用主要体现在降血压、降血脂、降血糖、降低胆固醇和抗血栓等作用。抗病毒、健胃护肝作用 : 虫草多糖脂质体对小鼠感染巨细胞病毒有一定的抑制或消除作用。真菌多糖能够通过改善机体细胞的免疫功能,加快有害物质的清除而减轻肝细胞的损伤。茯苓多糖含有茯苓酸、层孔酸等有护肝解毒作用;云芝多糖对慢性肝炎、乙型肝炎皆有防治作用。刘庆洪等研究了鹿角炭角菌、香栓菌、茶树菇的三种多糖对HIV逆转录酶活性的影响,发现这三种多糖的抑制率分别为 (80.4±1.2) %、 ( 90.6±1.7 ) %和 ( 84.5±2.1) %。 其他作用真菌多糖除了以上这些生物学活性外,还具有抗衰老、抗氧化、抗辐射、抗毒物损伤、抗水肿、抗疲劳、祛痰镇咳、促进核酸和蛋白质的生物合成、修复损伤的组织细胞等多种功效。灵芝-松茸功能饮料具有增强机体耐缺氧、抗疲劳的作用,这与饮料中高含量真菌多糖有关。

.在药用真菌多糖研究与开发主要方向: .(1)进一步加强食药用真菌多糖构效关系和与靶细胞的作用机制及一系列后续生物学效应的研究,为产品的研发奠定坚实的理论基础。 .(2)实施技术创新,革新现有的分离、提纯及鉴定技术,为获得组分均一、效果稳定的产品提供技术支撑。 .(3)建立相关的行业标准和国家标准,整体上提升产业水平,促进产业化进程步伐。 .(4)强化食药用真菌种质资源的鉴定和保护,为建立现代化的原料生产基地创造条件。

(二)人参多糖(GH1):由半乳糖醛酸和阿拉伯糖组成。目前已经分离出21

种人

参多糖: Panaxan A、 Panaxan B、 Panaxan C、 Panaxan D、…… Panaxan U.人参多糖属极性大分子化合物。高丽人参:A B C D E F G H I J K L等; 中国人参:M N O L等; 日本人参:Q R S T U等。

人参多糖的作用具有抗肿瘤作用 1、增强网状内皮系统 2、增强血清补体水平 3、诱生肿瘤坏死因子 4、与p53基因有关 5、增强原药的抗菌效果 6、促进干扰素诱生能力

1、人参多糖具有降血糖作用

日本人Konno------21种人参多糖。 其中降血糖活性最高的是Panaxan A. 人参多糖可引起血糖和肝糖原降低,增加琥珀酸脱氢酶(SDH)核细胞色素氧化酶(CCO)的活性。 2、人参多糖对肝的损害具有保护作用

大鼠试验证明:人参多糖对D-氨基半乳糖(D-Gal)导致的肝损伤具有明显的保护作用。 3、人参多糖促进人粒单系造血祖细胞增殖分化

多糖被认为是一种免疫调节剂,被多糖激活的T-细胞、B细胞可分泌大量的GM-CSF和其他造血调控因子来促进粒单系血细胞的发生。

4、人参多糖可以改善和提高老年晚期非小细胞肺癌患者的免疫功能和生活质量。 5、人参多糖能够抗辐射损伤。

植物活性成分

植物雌激素 ——包括:异黄酮类

木酚素 大豆异黄酮 1.对雌激素有双向调节作用: 2.抗癌作用: ——主要是抗激素依赖性肿瘤 3.降低胆固醇的作用。

有机硫化合物 来源: .葱、大蒜——硫化丙烯 .芥菜、萝卜——异硫氰酸酯 .辣椒、花椒、胡椒——酸性酰胺

异硫氰酸酯 . 来源:十字花科植物 如西兰花、卷心菜、萝卜等。 . 功效:抗氧化、抗肿瘤 . 机理:细胞毒性、细胞抑制; 抑制致癌物的代谢。

二烯丙基二硫化物 ( DADS ) 来源:大蒜 ——蒜氨酸酶分解蒜氨酸产生 . 功效: 抗氧化 降血脂 提高免疫力 抑制肿瘤:(胃、肠; 子宫、乳腺;皮肤) 萜类化合物 .通式:(C5H8 )n .存在:广泛存在于动植物体内 尤其在植物精油成分中 .分类:单萜、倍半萜、二萜、 三萜、四萜、多萜

分类 举例 生理功效

单萜 香芹酮,δ-苎烯 杀菌、祛痰、解痉、健胃 倍半萜 菊科 抗炎症、抗肿瘤 没药醇 解痉

三萜 甘草次酸 类肾上腺皮质激素作用 四萜 β-胡萝卜素 VA前体、抗氧化剂

皂 苷

种类 功效

人参、大豆皂苷 抗缺氧、抗疲劳、调节免疫、抑制或杀伤肿瘤细胞 酸枣仁皂苷 镇静、安定 桔梗皂苷 镇咳、镇痛、解热 柴胡皂苷D 抗病毒、抗炎、保肝

西洋参、红景天、绞股蓝皂苷 抗疲劳、提高学习记忆力、抗衰老

多 酚 类

苹果多酚 .生理功效: 抗氧化(SOD活性;食品) 抗过敏 防龋齿、除口臭 美白、减肥 抗肿瘤(抗突变;抑增殖) 降压

茶多酚 .食品加工:油脂抗氧化剂; 色素保护剂 .美容:除臭剂;防龋齿;抗衰老 .医疗:抑癌、抗癌、抗突变、抗辐射; 降血脂、抑制AS; 抗菌、抗病毒

葡萄多酚 ——原花青素 ①抗氧化(最强) ②心血管方面(高血压) ③抗肿瘤、抗突变、抗辐射作用 ④皮肤保健及美容作用 ⑤其他:(抑菌;保肝;改善视力) 微生态制剂 ——包括益生菌 益生素 合生素 乳酸菌 .分属:乳杆菌属、链球菌属、双歧杆菌属 .生理功效 :1.调节肠道菌群平衡 2.抑制内毒素、抗衰老 3.免疫激活,抗肿瘤 4.降低血清胆固醇 5.促进Ca吸收、生成营养物质 6.抗感染 .特性:黏附、竞争排斥、占位、产生抑制物

益生素 .定义:能促进乳酸菌生长繁殖的物质 , 又称双歧因子 。 .包括: 双歧因子1 、双歧因子2 植物提取物、 核苷酸 膳食纤维、功能性低聚糖等

黄酮类化合物

酮类化合物广泛分布于植物界中,而且生理活性多种多样,国内外的广泛重视,近年来研究进展很快。 .黄酮类化合物大多具有颜色,在植物体内大部分与糖结合成苷,少部分以游离形式存在。 .目前,已知的黄酮类化合物有8000多种,其中从植物中分离的有5000多种,以黄酮醇类最为常见,约占总数的三分之一,其次为黄酮类,占总数的四分之一以上,其余则较少见。至于双黄酮类多局限分布于裸子植物,尤其松柏纲,银杏纲和凤尾纲等植物中。 一、黄酮类化合物生物合成的基本途径

.以前,黄酮类化合物(flavonoids)主要是指基本母核为2-苯基色原酮(2-phenyl-chromone)类化合物,现在则是泛指两个苯环(A-与B-环)通过中央三碳链相互联结而成的一系列化合物。

二、结构分类和结构类别间的生物合成关系 .根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置( 2-或3-位)以及三碳链是否构成环状等特点,可将重要的天然黄酮类化合物分类如下:

(一)黄酮类 .黄酮类是以2-苯基色原酮为基本母核,3位无含氧取代的一类化合物。 .天然黄酮A环的5,7位几乎同时带有羟基,而B环常在4’位有羟基或甲氧基,3’位有 时也有羟基或甲氧基。黄酮类(flavones) .常见的黄酮及其苷类有芹菜素、木犀草素、黄芩苷等。

(二)黄酮醇类 .黄酮醇类在黄酮基本母核的C3位上连有羟基或其他含氧基团。 .常见的黄酮醇及其苷类有山柰酚、槲皮素、杨梅素、芦丁等。 山柰酚 杨梅素 山柰酚:山柰酚-3 山柰素 山柰黄酮醇 四羟基黄酮 百蕊草素Ⅲ 溶于热乙醇,乙醚和碱。 [产品简介]:山奈酚属于黄酮醇类,黄色针晶。 [药理作用]:山柰酚具有抗癌、抑制生育、抗癫痫、抗炎、抗氧化剂、解痉、抗溃疡、利胆利尿剂、止咳。 杨梅素:又称杨梅树皮素,杨梅(黄)酮。黄酮类化合物。黄色针状结晶(稀乙醇),熔点357~360℃。微溶于沸水,溶于乙醇,几乎不溶于氯仿和醋酸。存在于杨梅科植物杨梅(M. rubra Sieb.et Zucc.)的树皮中。也可化学合成。具有抗菌、抗癌、祛痰、利尿、升高血压等作用。其抑制眼醛糖还原酶的作用可能对治疗糖尿病白内障有用。杨梅树皮素还具有收敛剂,兴奋剂和催吐剂的作用,用于腹泻、黄胆肝炎、淋巴结核、漫性咽喉炎等。此外,杨梅树皮素还具有抗氧化性、消除体内自由基。广泛应用于医药、食品、保健品和化妆品。本草纲目》记载,“杨梅可止渴、和五脏、能涤肠胃、除烦愦恶气。”杨梅果实、核、根、皮均可入药,性平、无毒。果核可治脚气,根可止血理气;树皮泡酒可治跌打损伤,红肿疼痛等,有“果中玛瑙”之誉。 八角莲 提取槲皮素的植物:槲皮素具有较好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用。此外还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉,增加冠脉血流量等作用。用于治疗

慢性支气管炎。对冠心病及高血压患者也有辅助治疗作用。 槲皮素(quercetin)具有抗炎、止咳祛痰等作用。槲皮素片用于治疗支气管炎。此外还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量等作用。 芦丁(rutin)是槲皮素的3-O芸香糖苷。用于治疗毛细管脆弱引起的出血病,并用作高血压的辅助治疗剂。 (三)二氢黄酮类 .二氢黄酮类结构可看作是黄酮基本母核的C2、C3位双键被氢化而成。.如橙皮中的橙皮素和橙皮苷;甘草中的甘草素和甘草苷。 提取橙皮素和橙皮苷的植物—枸橘 橙皮苷可以降低毛细血管的 脆性及通透性,并且橙皮苷对毛细血管抵抗力降低有改善作用(增强维生素C的作用),研究还表明橙皮苷具有抗炎、抗病毒、及具有预防冻伤和抑制大鼠眼晶状体的醛还原酶作用。 甘草素:解痉,抗溃疡,抗菌,肝细胞单胺氧化酶抑制剂 (四)二氢黄酮醇类 .二氢黄酮醇是黄酮醇类的C2、C3位被氢化的黄酮类化合物,而且常与相应的黄酮醇共存于同一植物中。 .如满山红叶中的二氢槲皮素和槲皮素共存,桑枝中的二氢桑色素和桑色素共存。

(五)异黄酮类;.异黄酮类母核为3-苯基色原酮的结构,即B环连接在C环的C3位上。 .豆科植物葛根中所含有的大豆素、大豆苷、大豆素-7,4’-二葡萄糖苷、葛根素和葛根素木糖苷均属于异黄酮类化合物。大豆异黄酮的功效1. 双向调节体内雌激素水平,在体内雌激素不足时,能替代雌激素发挥作用,维持体内雌激素平衡,从而有效减少妇科疾病(如子宫癌、乳腺癌、子宫内膜炎等)的发生; 2. 防止动脉粥样硬化形成,可预防心、血管疾病的发生; 3. 是缓解和防治妇女更年期骨质疏松及更年期综合理想保健用品; 4. 具有很强的抗氧化、清除过氧化产物及自由基的作用,延缓衰老; 5. 可使女性皮肤光润、细腻柔滑而富有弹性; 6. 治疗失眠头痛;改善更年期女性的睡眠质量.

葛根素的功能1.含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用。 2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化。 3.增强心肌收缩力,保护心肌细胞作用。 4.能扩张血管、降低血压、改善微循环。 5.保护红细胞的变形能力,增强造血系统功能。 6.具有抗血小板聚集,增加纤溶活性,降低血粘度作用。 7.对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。 8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。 9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率,增强自然素作用。 10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。

(六)二氢异黄酮类 .二氢异黄酮具有异黄酮的C2、C3位被氢化的基本母核。 .如中药广豆根当中含有的紫檀素、三叶豆紫檀苷、高丽槐素具有抗癌活性,苷的活性强于苷元。毛鱼藤中所含有的鱼藤酮也属于二氢异黄酮的衍生物,具有较强的杀虫和毒鱼作用。它们都属于二氢异黄酮类的衍生物。

(七)查耳酮 结构特点为二氢黄酮C环的1、2位键断裂生成的开环衍生物,即三碳链不构成环。 .在酸的作用下,查耳酮可转化为无色的二氢黄酮,碱化后又转为深黄色的2’-羟基查耳酮。红花的功效 功能主治 活血通径、散瘀止痛。用于经闭、痛经、恶露不行、症瘕痞块、跌打损伤。古人常有於血在体内时,常加红花一小把:纱布包煮开可用一天两次泡脚,适用各种静脉曲张,末梢神经炎,血液循环 。活血能经;祛瘀止痛,红花味辛、性温,归心、肝经。气香行散,入血分具有活血通经,祛瘀止痛的功效 主治痛经,经闭,产后血晕,瘀滞腹痛,胸痹心痛,血积,跌打瘀肿,关节疼痛,中风瘫痪,斑疹紫暗。

(八)二氢查耳酮类 二氢查耳酮为查耳酮αβ双键氢化而成。 .二氢查耳酮在植物界分布极少,如蔷薇科梨属植物根皮和苹果种仁中含有的梨根苷。

(九)橙酮类 .结构特点: C环为含氧五元环。母核碳原子的编号也与其他黄酮类不同。 .此类化合物较少见,主要存在于玄参科、菊科、苦苣苔科以及单子叶植物沙草科中,如在黄花波斯菊花中含有的硫磺菊素属于此类。

(十)花色素类 .结构特点是基本母核的C环无羰基,1位氧原子以(金羊)盐形式存在。 .花色素在中药中多以苷的形式存在。花色素是使植物的花、果、叶、茎等呈现蓝、紫、红

等颜色的色素,如矢车菊苷元、飞燕草苷元和天竺葵苷元以及它们所组成的苷最为常见。 (十一)黄烷醇类 .根据C环上的C3,C4位存在羟基的情况分为黄烷-3-醇和黄烷-3,4-二醇。 1.黄烷-3-醇类,又称儿茶素类 .主要存在于含鞣质的木本植物中。如儿茶素为中药儿茶中的主要成分,有四个光学异构体,但在植物中主要有异构体两个,儿茶素和表儿茶素。 2.黄烷-3,4-二醇类 .又称为无色花色素类, .这类化合物在植物界中分布很广,在含鞣质的木本植物和蕨类植物中更为多见,如:无色矢车菊素。

(十二)双苯吡酮类 .又称为苯骈色原酮,母核由苯环和色原酮的2,3位骈合而成,是一种特殊类型的黄酮类化合物。.常分布在龙胆科、藤黄科、百合科植物当中,如:存在于石苇、芒果叶和知母叶中具有止咳去痰作用的异芒果素。 .芒果苷,莞知母宁。淡灰黄色针状结晶(50%乙醇)。熔点267~272℃(分解)。旋光度+43.3°(c=0.9,吡啶),32°(乙醇)。略溶于甲醇、乙醇、水、可溶于热稀甲醇、热稀乙醇,不溶于非极性溶剂。 . 植物来源:存在于漆树科植物芒果(Mangifera indica L.)的果实、叶、树皮,百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge.)的根茎、地上部分,鸢尾科植物射干[Belamcanda chinensis(L.)DC.]的花、叶等植物中。

.药理功能:本品具有抑制中枢神经系统、抗炎、抑菌、抗单纯疱疹病毒,利胆和免疫作用,对模拟高原急性低氧肝损伤有保护作用。药理实验表明,本品用于治疗慢性支气管炎有较好疗效,是藏茵陈治疗肝炎的主要有效成分,是知母根茎中抗病毒的活性成分。 (十三)高异黄酮 基本母核为3-苄基色原酮

(十四)其他黄酮类 .包括双黄酮类,黄酮木脂体类,生物碱型黄酮等。

.水飞蓟素(silmyarin)是指从菊科草本植物水飞蓟[silybum marinaum(L) Gaenrt]果实及种子中提取所得的一类二氢黄酮醇与苯丙素衍生物缩合而成的黄酮木脂素类成分,目前国际上用于制剂的水飞蓟素(商品名为利加隆,益肝灵和Milk Thistle等)中总黄酮木脂素的含量为80%左右,其中主要含有水飞蓟宾(silybin,silibinin),异水飞蓟宾(isosilybin,isosilibinin),水飞蓟亭(siliehristin),水飞蓟宁(silidinain)四种同分异构体,其中水飞蓟宾量最高,保肝活性也最高。

.天然黄酮类化合物多和糖形成苷而存在,并且由于糖的种类、数量、连接位

置及连接方式不同,组成了各种各样的黄酮苷类。 .组成黄酮苷的糖类主要有单糖、双糖类、三糖类和酰化糖类。 单糖类: .D-葡萄糖、D-半乳糖、D-木糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖及D-葡萄糖醛酸等。 .双糖类: 槐糖(glc .1→2 glc)、龙胆二糖(glc .1→6 glc)、芸香糖(rh .1→6 glc)、新橙皮糖(rh .1→2 glc)、刺槐二糖(rh .1→6 gal)等。 .三糖类: .龙胆三糖(glc .1→6 glc .1→2 fru)、槐三糖(glc .1→2 glc .1→2 glc)等。 .酰化糖类:.2-乙酰葡萄糖、咖啡酰基葡萄糖(caffeoylglucose)等。 .黄酮苷中糖的连接位置与苷元的结构类型有关。 .如黄酮醇类常形成3-, 7-, 3’-, 4‘-单糖苷,或3,7-, 3,4’-及7,4’-双糖链苷等。 .除氧苷外,天然黄酮类化合物中还发现有C-键苷,如:葛根黄素木糖苷,葛根素共同构成了中药葛根扩张冠状动脉的有效成分。

三、黄酮类化合物的生物活性

1. 对心血管系统的作用 .Vp样作用:芦丁、橙皮苷等有Vp样作用,能降低血管脆性及异常通透性,可用作防治高血压及动脉硬化的辅助治疗剂。 .扩冠作用:芦丁、槲皮素、葛根素、人工合成的立可定。 .降血脂及胆固醇:木樨草素 .芦丁 .是从我国独有的国槐的花蕾中提取的植物药,具有降低毛细血管的异常通透性和脆性的作用,是心脑血管保护药,是国内治疗心脑血管疾病制剂的主要成分,国外还大量用于食品添加剂和化妆品的生产当中。

2. 抗肝脏毒作用 .从水飞蓟种子中得到的水飞蓟素等黄酮类化合物具有保肝作用,用于治疗急、慢性肝炎、肝硬化及多种中毒性肝损伤。 .(+)-儿茶素(Catergen)也具有抗肝脏毒作

用,可治疗脂肪肝及因半乳糖胺或四氯化碳等引起的中毒性肝损伤。 . 3. 抗炎 .芦丁及其衍生物羟乙基芦丁、二氢槲皮素等具抗炎作用。 4. 抗菌及抗病毒作用 .如木樨草素、黄芩苷、黄芩素。

5. 解痉作用 .异甘草素、大豆素等解除平滑肌痉挛; .大豆苷、葛根黄素等葛根黄酮类可缓解高血压患者的头痛等症状; .杜鹃素、川陈皮素、槲皮素、山柰酚、芫花素、羟基芫花素等还具有止咳祛痰的作用。

6. 雌性激素样作用 .大豆素(daidzein)等异黄酮具有雌性激素样作用,可能是因为它们与己烯雌酚结构类似。

7.泻下作用 .如中药营实中的营实苷A有致泻作用。

8. 清除人体自由基作用 .黄酮类化合物多具有酚羟基,易氧化成醌类而提供氢离子,故有显著的抗氧特点。 .另外还有降血脂、血糖,抗动脉粥样硬化及抗癌、抗突变等作用。 黄酮类化合物的理化性质

一、性状 1:形态:多为结晶性固体,少数为无定形粉(苷) 2:颜色:多为黄色 交叉共轭体系(电子转移、重排,共轭增强,产生颜色的基础)及助色团(如-OH、-OCH3等给系统提供电子,使颜色加深,尤其7,4′-位,辅助作用)的种类、数目和取代位置有关。 交叉共轭体系:两组双键互不共轭,但分别与第三组双键共轭。

二、溶解性 黄酮类化合物的溶解度因结构及存在的不同而有很大差异。 1)苷元:难溶于水,易溶于有机溶剂(甲醇、乙醇、醋酸乙酯、丙酮)及稀碱水中; 1、黄酮(醇)、查耳酮等平面性强的分子,使分子与分子间排列紧密,分子间引力较大,更难溶于水;

2、二氢黄酮及二氢黄酮醇等,无交叉共轭体系,由于吡喃酮环已被氢化成为类似于半椅式结构,破坏了分子的平面性,为非平面型分子。分子与分子间排列不紧密,分子间引力下降,溶解度稍大;

3、异黄酮类B环由于受吡喃酮环羰基的立体障碍,分子的平面性降低,故亲水性比平面型分子增加;

4、花色苷元(花色素类)虽为平面结构,但离子形式存在,具有盐的通用性,水溶度较大; 二、溶解性:符合苷的溶解性规律 水 甲醇乙醇 乙酸乙酯 氯仿 乙醚 稀碱水

1.游离黄酮 -+ ++ + + + +(酚羟基) 取决于分子的立体结构 取代基团的性质、数目、连接位置引入羟基,数目多,7、4‘-位,水溶度较大羟基甲基化(-OCH3), 水溶度降低R=H 平面型分子 非平面型分子; 黄酮 二氢类(C-环半椅式结构) ; 黄酮醇 异黄酮(羰基与B-环立体障碍) ; 查耳酮 分子间排列不紧密,

黄酮类苷元溶解度大小: 花色素苷元>二氢黄酮(醇)>异黄酮>黄酮(醇)、查耳酮 2)苷: 黄酮苷一般溶于水、甲醇、乙醇等强极性溶剂中,但难溶于或不溶于苯、氯仿等有机溶剂中。糖链越长,则水溶度越大。二糖链苷>单糖链苷; 多糖苷>单糖苷; C3-羟基苷>C7-羟基苷( C3-羟基苷与C4-羰基的立体障碍使分子平面性降低)

.黄酮苷(亲水性) 水 甲醇乙醇 乙酸乙酯 氯仿 乙醚 稀碱 + ++ + - - - + 黄酮类化合物溶解性(极性)规律: .三糖苷 > 双糖苷 > 单糖苷 > 苷元 .3 - O - 糖苷 > 7 - O - 糖苷(平面性

分子) .花色素(平面性分子,离子型) > 非平面性分子 > 平面性分子 三、酸碱性

(一)酸性 因分子中多具有酚羟基,显酸性,可溶于碱性水溶液,吡啶,甲酰胺及二甲基甲酰胺中。 由于酚羟基数目及位置不同,酸性强弱也不同。以黄酮为例: 7,4,-OH>7或4,-OH>一般酚-OH>3或5-OH 此性质可用于提取、分离及鉴定工作。酸性强弱规律: 7,4,-OH>7或4,-OH>一般酚-OH>3或5-OH 原因: 羰基的吸电子效应,使处于对位上7,4,-OH在P-π共轭效应的影响下,酸性较强;其他位置上的羟基其次;C3、C5位上羟基因能与C4位羰基形成分子内氢键,故酸性最弱。

(二)碱性: γ-吡喃酮环1-氧原子 微弱碱性(孤对电子,接受质子) 仅溶于强的浓酸 +水 (浓硫酸) 烊 盐(呈色) 应用 初步鉴别黄酮母核类型:黄酮、黄酮醇 —— 黄~橙色,并有荧光 二氢黄酮 —— 橙红(冷)、紫红(热) 查耳酮 —— 橙红~洋红 异黄酮(二氢)—— 黄色 橙酮 —— 红~洋红

皂苷类活性物质的开发与利用

皂苷 (saponins)是存在于植物界的一类结构比较复杂的甾体苷类。它的水溶液振摇后能产生大量持久性、似肥皂样的泡沫,故名皂苷。

皂苷在植物药中广泛存在,常见于百合科、薯蓣科、龙舌兰科、石竹科、远志科、玄参科、豆科、五加科等植物中。许多天然药物如人参、三七、桔梗、柴胡、远志、甘草、薯蓣、知母、地榆、绞股蓝和白头翁等的主要有效成分都是皂苷类 。

皂苷具有表面活性作用,可作为乳化剂、去垢剂;多数皂苷还具有溶血作用。皂苷具有降胆固醇、抗菌、杀灭钉螺、细胞毒等作用。但皂苷一般作为合成甾体激素等药物的原料,比直接药用更重要。

皂苷类物质的结构与分类 皂苷:皂苷元+糖。 依据苷元分为两类:甾体皂苷元(中性皂苷) 和三萜皂苷元(酸性皂苷)。 糖:有单糖和寡糖。 单糖链皂苷(单皂苷):一条糖链; 双糖链皂苷(双皂苷):两条糖链分别和皂苷元分子中两个不同位置的羟基或羧基结合成酯苷。 次皂苷:酯皂苷被酶、酸、碱水解后的皂苷。 .组成皂苷的糖常见有D-葡萄糖、D-半乳糖、L-鼠李糖、D-木糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、D-葡萄糖醛酸、D-半乳糖醛酸等。它们多以低聚糖形式与苷元缩合成苷。按皂苷中连接糖链数目不同,可分为单糖链皂苷,双糖链皂苷和三糖链皂苷。与皂苷共存于植物体内的酶,可使低聚糖链部分水解,也可使双糖链皂苷水解成单糖链皂苷,使皂苷转化为次生苷(称次皂苷)。 β―D―葡萄糖苷 苷键原子

苷元

苷键

端基碳原子

.苷的分子结构 .1、苷键:苷中的苷元与糖之间的化学键称为苷键。.2、苷原子:苷元上形成苷键以连接糖的原子,称为苷键原子,也称为苷原子。苷键原子通常是氧原子,也有硫原子、氮原子;少数情况下,苷元碳原子上的氢与糖的半缩醛羟基缩合,形成碳-碳直接相连的苷键。 .3、苷的构型:由于单糖有α及β二种端基异构体,因此在形成苷类时就有二种

构型的苷,即α-苷和β-苷。在天然的苷类中,由D-型糖衍生而成的苷多为β-苷,而由L-型糖衍生而成的苷多为α-苷。 .4、成苷的常见糖:主要是单糖,多为D-葡萄糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、L-鼠李糖、D-甘露糖、D-半乳糖、D-果糖、D-葡萄糖醛酸以及D-半乳糖醛酸等,也有去氧糖等其他糖。

苷的结构分类: 1、氧苷:依苷元羟基的类型分为 醇苷:红景天苷 酚苷:天麻苷、白藜芦醇苷 酯苷:山慈姑苷A、B 氰苷:苦杏仁苷 按苷键原子分类 氧苷、硫苷、氮苷、碳苷。

.苷的分类 1.按苷键原子分类 根据苷键原子的不同,苷类可以分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷。 (1)氧苷 苷元通过氧原子和糖相连接而成的苷称为氧苷。氧苷是数量最多、最常见的苷类。根据形成苷键的苷元羟基类型不同,又分为醇苷、酚苷、酯苷和氰苷等,其中以醇苷和酚苷居多,酯苷较少见。 ① 醇苷 是苷元的醇羟基与糖缩合而成的苷。.② 酚苷 苷元分子中的酚性羟基与糖脱水而成的苷。 ③ 酯苷 苷元中羧基与糖缩合而成的苷,其苷键既有缩醛性质又有酯的性质,易为稀酸和稀碱所水解。如山慈菇苷A和B(是山慈菇中抗霉菌的活性成分)被水解后,苷元立即环合生成山慈菇内酯A和B。 . R=H 山慈菇苷 A R=H 山慈菇内酯 A R=OH山慈菇苷 B R=OH 山慈菇内酯 B ④ 吲哚苷:靛苷,苷元为吲哚醇。 ⑤ 氰苷 氰苷主要是指一类具有α-羟基腈的苷,数目不多,但分布广泛。这种苷易水解,尤其是在有稀酸和酶催化时水解更快,生成的苷元α-羟腈很不稳定,立即分解为醛(酮)和氢氰酸;而在浓酸作用下,苷元中的-CN基易氧化成-COOH基,并产生NH4+;在碱性条件下,苷元容易发生异构化而生成α-羟基羧酸盐。

.苦杏仁苷(amygdalin)存在于杏的种子中,具有α-羟基腈结构,属于氰苷类(cyanogenic glycosides)。苦杏仁苷在人体内会缓慢分解生成不稳定的α-羟基苯乙腈,进而分解成为具有苦杏仁味的苯甲醛以及氢氰酸。小剂量口服时,由于释放少量氢氰酸,对呼吸中枢产生抑制作用而镇咳。大剂量口服时因氢氰酸能使延髓生命中枢先兴奋而后麻痹,并能抑制酶的活性而阻断生物氧化链,从而引起中毒,严重者甚至导致死亡。 2、硫苷:黑芥子苷、白芥子苷

3、氮苷:腺苷、鸟苷等,生化中多见。 4、碳苷:芦荟苷.

(2) 硫苷 糖的半缩醛羟基与苷元上巯基缩合而成的苷称为硫苷。 (3) 氮苷 糖上的端基碳与苷元上氮原子相连接而成的苷称为氮苷。氮苷在生物化学领域中是十分重要的物质,腺苷、鸟苷、胞苷、尿苷、等是核酸的重要组成部分。另外,中药巴豆中的巴豆苷(crotonside),其化学结构与腺苷相似。

(4) 碳苷 碳苷是一类糖基的端基碳原子直接与苷元碳原子相连接而成的苷类化合物。组成碳苷的苷元多为黄酮类、蒽醌类化合物等,其中以黄酮碳苷最为多见。碳苷类具有水溶性小,难于水解的共同特性。 芦荟(Aloe)中的致泻有效成分之一芦荟苷(aloin)是最早从中药中获得的蒽醌碳苷,具有不同旋光性和圆二色性、并可相互转化的一对非对映体。 2.其它分类方法

(1)按苷元的化学结构类型:分为香豆素苷、蒽醌苷、黄酮苷、吲哚苷等。 (2)按苷类在植物体内的存在状况:分为原生苷(primary glycosides原存在于植物体内);次生苷(secondary glycosides原生苷水解失去一部分糖后生成的)。如苦杏仁苷是原生苷,野樱苷是次生苷。 (3)按苷的生理作用分类:强心苷。 (4)按苷的特殊物理性质分类:皂苷。 (5)按糖的种类或名称分类:葡萄糖苷、木糖苷、去氧糖苷等。 (6)按苷分子所含单糖的数目分类,可分为单糖苷、双糖苷、三糖苷等。 (7)按苷分子中的糖链数目分类,可分为单糖链苷、双糖链苷等。 (8)按其植物来源分类,例如人参皂苷、柴胡皂苷等。 .目前,最常用的分类方法是按照皂苷元的化学结构将皂苷分成两大类:

1、甾体皂苷(steroidalsaponins)

2、三萜皂苷(triterpenoid saponins)。

.一、甾体皂苷 结构特点:皂苷元由27个碳组成,共有A.B.C.D.E和F六个环.其中E和F以螺缩酮的形式连接,共同组成螺旋甾烷。根据碳25的构型将螺旋甾烷类分为螺甾烷醇类(C25S)25L(绝对构型),25βF(直立键)。 和异螺甾烷醇(C25R)类,25D(绝对构型),25αF(平伏键). 25R稳定性大于25S。

薯蓣皂苷片 .全国乙类医保用药 .功效:保护缺血心肌,防治动脉硬化;成份明确的纯中药制剂;多靶点防止动脉硬化:调脂、抗凝、保护内皮功能.可降低血压、 甘油三酯、 高胆固醇。 .薯蓣皂苷片是从药用植物穿山龙中提取的8种水溶性甾体皂苷,并经科学配方制成的纯中药片剂,口服具有吸收好、生物利用度高等特点。药理学研究结果表明,该药具有降低血脂、减少心脏负荷、减少心肌耗氧量、增强心肌收缩性、增加冠脉血流量、抗心肌缺血、改善心肌营养血流量等作用。

.穿山龙,别名穿龙薯蓣、野山药、串地龙、地龙骨、鸡骨头、龙萆。 .根茎入药,性温,味甘、苦。有舒筋活络,止咳化痰,祛风止痛之功效。多用于腰腿疼痛、风湿痛、风湿关节痛、筋骨麻木、大骨节病、跌打损伤、闪腰、咳嗽喘息、气管炎、支气管炎。临床治疗慢性气管炎、急性化脓性骨关节炎和甲状腺瘤和甲状腺机能亢进等。

地奥心血康 .为薯蓣科植物黄山药Dioscorea Panthaica Prainet Burkill、穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Makino的根茎提取物,包括甾体总皂甙,薯蓣皂甙等八种甾体皂甙 。 .活血化瘀,行气止痛,扩张冠脉血管,改善心肌缺血。用于预防和治疗冠心病、心绞痛以及瘀血内阻之胸痹、眩晕、气短、心悸、胸闷或痛等症 。 .每粒含甾体总皂苷100mg(相当于甾体总皂苷 元35mg)

1、螺甾烷醇型皂苷:自然界中占绝大多数。分为螺甾烷醇型和异螺甾烷醇型。薯蓣皂苷元是异螺甾烷醇的代表,是合成甾体激素和甾体避孕药的重要原料。约莫皂苷元是螺甾烷醇的代表。

2、呋甾烷醇型:螺甾烷醇型皂苷的生源前体,称为原皂苷,最大的特征是F环开环,碳22位上多有羟基或甲基取代;碳26上羟基均与葡萄糖成苷。 3、变形螺甾烷: F环为呋喃环,碳26羟基与葡萄糖成苷。 二、三萜皂苷

由6个异戊二烯单位,30个碳原子组成。苷元分为四环三萜和五环三萜。组成苷的糖常见的有葡萄糖、属李糖、半乳糖、阿拉伯糖、木糖、夫糖、芹糖以及葡萄糖酸、半乳糖酸等。 四环三萜皂苷 此类皂苷元的30个碳原子组成A、B、C、D四个环,除含有30个碳的化合物外,还有31个碳和32个碳的衍生物。根据结构中甲基取代的位置不同,又分为羊毛脂甾型、 达玛烷型两小类。

1.羊毛脂甾烷(lanostane)型 羊毛脂甾烷也叫羊毛脂烷,其结构特点是A/B环、B/C环和C/D环都是反式,C20为R构型,侧链的构型分别为10.、13.、14.、17.。

2.达玛烷(dammarane)型 达玛烷型的结构特点是在8位和10位有.-构型的角甲基,13位连有.-H,17位的侧链为.-构型,C20构型为R或S。

五环三萜皂苷 此类皂苷元的30个碳原子组成A、B、C、D、E五个环 ,根据E环的取代形式又分做β-香树脂醇型(又称齐墩果烷型)、α-香树脂醇型(又称乌苏烷型)、羽扇豆醇型三小类。

(二)五环三萜皂苷

1、齐墩果烷型:又称.-香树脂烷(.-amyrane)型。此类化合物在植物界分布极为广泛,主要分布在豆科、五加科。 其基本碳架是多氢蒎的五环母核,环的构型为A/B反,B/C反,C/D反,D/E顺,C28常有-COOH,有时也在C4位,C3常有羟基,C12、C13位往往有不饱和双

键的存在。

.甘草(Glycyrrhiza urlensis)中含有甘草次酸和甘草酸acid)[又称甘草皂苷或甘草甜素]。甘草次酸有促肾上腺皮质激素(ACTH)样作用,临床上用于抗炎和治疗胃溃疡。

2、乌苏烷型:又称.-香树脂烷(.-amyrane)型或熊果烷型。其分子结构与齐墩果烷型不同之处是E环上两个甲基位置不同,即在C19位和C20位上分别各有一个甲基。.乌苏酸(ursolic acid) 又称熊果酸,是乌苏烷型的代表性化合物。 . 3.羽扇豆烷(lupane)型 羽扇豆烷型与齐墩果烷型不同点是C21与C19连成五元环,即E环,且D/E环的构型为反式。同时,在E环的19位有.-构型的异丙基取代,并有△20(29)双键。

人参皂苷

一、人参: 五加科人参属植物人参的干燥根。有大补元气、生津止渴、调养营卫。

(一)主成分结构、性质 1、皂苷:含量约4%,根须中的含量高于主根。人参总皂苷(Rx)。根据皂苷元的不同分为A、B、C三类。 (1)分类及主要化合物: A型人参皂苷-苷元为20S-原人参二醇(最多),人参皂苷Ra1、 Ra2、 Ra3、 Rb1、 Rb2、 Rb3、 Rc、 Rd等. B型人参皂苷-苷元为20S原人参三醇(第二),人参皂苷Re、Rf、Rg1、Rg2、.Rh1。 C型人参皂苷为齐墩果酸(oleanolic acid)类: 人参皂苷Ro。

人参总皂苷大多为白色无定形粉末或无色结晶味微甘苦,有吸湿性。易溶于水、甲醇、乙醇,可溶于正丁醇、醋酸、乙酸乙酯,不溶于乙醚、苯等亲脂性有机溶剂。多呈右旋性。水溶液振摇后能产生强烈泡沫。人参总皂苷无溶血作用,但经分离后,B型和C型人参皂苷具有显著的溶血作用,而A型人少皂苷则具有抗溶血作用。

(二)人参皂苷的性质 结构特点:A、B型均为达玛甾烷型皂苷,是达玛烯二醇的衍生物,用酸水解后发生差向异构,分别得到人参二醇(panaxadiol)和人参三醇(panaxatriol),而不能得到真正的皂苷元20S原人参二醇和20S原人参三醇。 不同点是:A型母核上有三个羟基取代,B型母核上有四个羟基取代。成苷的位置A型在和,糖多为葡萄糖、阿拉伯糖、木糖;B型在和,糖多为葡萄糖、鼠李糖、木糖。C型人参皂苷的苷元为齐墩果烷型,为羧基,并与糖成酯苷键,连接的糖中有葡萄糖醛酸。

人参皂苷的药理作用 .人参皂苷Rb1、Rb3、Rg1对缺血损伤具有保护作用; .人参皂苷Rb1对大鼠体心脏收缩具有抑制作用; .人参皂苷Rb2可促进牛动脉内皮细胞纤维蛋白溶酶活性的作用; .人参皂苷Re1对大鼠急性缺血再灌注心肌细胞凋亡具有抑制作用;.人参皂苷Rg1可抑制单侧输尿管梗阻引起的肾细胞凋亡; .人参皂苷Rg1可提高慢性应激大鼠的空间学习记忆能力; .人参皂苷Rg3对裸鼠原位移植的人乳腺癌具有抑制作用;.人参皂苷Rh2可抑制肿瘤;

1、人参皂苷Rh2体外对小鼠黑色瘤B16细胞具有较强的分化诱导作用; 2、人参皂苷Rh2对C6胶质瘤细胞的增殖具有抑制和诱导凋亡作用; 3、可诱导人肝癌细胞SK-HEP-1的细胞凋亡;

.4、对人卵巢癌细胞的生长有抑制作用; 人参皂苷Rh2分子作用机制: 人参皂苷Rh2抑制细胞分裂周期过程中G1期和S期的重要激酶Cdk2的活性。 .人参皂苷对兴奋毒损伤具有保护作用; .对乙酸铅胚胎发育毒性具有拮抗作用; .可增强人体的免疫力;.诱导人早期造血生长因子IL-3的表达。 .稀有人参皂苷成分的研究:Rh2、Rh1、Rh3、Rg3和Rg5。 .人参皂苷的人工合成。

红景天苷 .西藏神草红景天 西藏高原海拔 3500~7000 米,空气稀薄隨时可能发生缺氧的危险。 .外來客初到西藏,藏人以哈达和紅景天迎接。 .延年益寿抗衰老,頂级補品主治周身乏力、胸闷、恶心体虛。 .红景天最早作为药用见载于公元120年的藏医《四部医典》中,记为“神药—苏罗玛葆”。即指现在的宽果红景天(R eurycarpa S.H.Fu)。而公元1596年李时

珍《本草纲目》中记为“景天、上品,甘涩、寒、无毒,治肺疾”。现代医药书籍中根据红景天植物学特征分成多个种,作为药用记载的有《中华人民共和国药典》(1985年版)和《四川省中成药标准》(1993年版)记载的大花红景天(R crenulata H.Ohba)和狭叶红景天(R kirilowii Maxim)。《中国药典》(1995年版)中的成方制剂“九味石灰华散”中有红景天,它是作为“清热、滋补元气”而使用。

.景天科 (Crassulaceae)红景天属(Rhodiola)植物,全世界约有90种,主要分布于北半球高寒地带。多分布于喜马拉雅地区、亚洲西部至北部,经朝鲜、日本至北美洲,中国为红景天属植物的分布中心。 .我国红景天植物有七十余种,主要分布在西南、西北、华北、华中及东北地区,西南及西北地区种类多,蕴藏量较大。其中,西藏产三十余种,资源分布较丰富,种类及蕴藏量均占世界首位。 .多数红景天都分布在海拔2500一5000m之间,少数种分布在2000m以下,有些种分布高度达5000m以上。在东北及华北地区,没有较高的山地,红景天分布的种数也很少,虽然只有6种红景天,但是都分布在海拔1700一2400m,1700m以下几乎没有红景天分布。

红景天的化学成分 香豆素类:香豆素、7一羟基香豆素、茛亭(scopoletin)。 黄酮类:槲皮素(queretin)、山萘酚(kaempferol)、花色苷(anthocyan)。 .苷类:红景天植物中含有多种苷类化合物。如云杉素(Picein)、茜芋苷(skimmin)、异槲皮苷(isoqueretin)、芦竿苷(rutin)、熊果苷(arbutin)及红景天苷(salidroside)。 .无机元素:红景天根茎中含有如下无机元素:Al、Si、Mn、Ba、V、Cu、Cr;

相对含量有如下关系: V>Ni>Zn>Cu>Li>Co>Be>Yb>Cr>La>Zr

.氨基酸:红景天中含有丰富的氨基酸,包括苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、缘氨酸、赖氨酸等17种类: .维生素 .纤维素类:.淀粉类: 生物碱类:

药理学研究表明其主要药理活性成分为红景天苷(Salidroside)及其苷元酪醇 (Ptyrosol)、酪萨维 (Rosavin或Rosavidine )、二苯甲基六氢吡啶(Pyridrde )、红景天素即草质素-7-氧-(3-氧-b-D毗喃葡萄糖基)-a-L-毗喃鼠李糖苷(Rhodionin)和草质素-7-氧-a-L-吡喃鼠李糖苷(Rhodionin) 红景天苷的药理作用

(1) 抗缺氧——红景天苷是红景天的主要有效成分,具有调节神经系统,改善学习记忆力,镇静等作用;

(2) 抗抑郁——红景天苷可使偏离正常水平的中枢神经递质(如5一HT,DA)含量得到纠正或达到正常水平,因而推测红景天普能改善抑郁症,但尚未得到研究证实,有待进一步研究; (3)抗衰老——红景天苷及其衍生物在体外能有效地清除自由基,因此,具有抗衰老的作用; 4)对神经系统的作用: 中枢神经抑制作用:镇静作用; 双向调节作用:增强记忆力,注意力集中; (5)抗疲劳作用: (6)强心作用 (7)消炎作用 (8)抑制血糖升高作用 (9)抗氧化作用; (10)抗微波辐射; (11)提高免疫力; (12)抗毒和抗病毒作用; (13)抗肿瘤作用; (14)促进物质代谢。

红景天的毒理作用 .红景天毒理学研究的各项指标均未见明显的毒性反应,提示红景天毒性很小,属低毒级,且无明显的蓄积作用。 . 研究红景天的致突变性及致畸作用后,认为红景天无致突变性,在实验剂量范围内使用是安全的,一定浓度的红景天无致畸作用。

生物碱Alkaloids

生物碱定义:生物碱是天然产生的含氮有机化合物。但不包括:低分子胺类(如甲胺、乙胺等)、氨基酸、氨基糖、肽类(除肽类生物碱如麦角克碱ergocristine等)、蛋白质、核酸、核苷酸、卟啉类(porphyrines)和维生素等。

特点 大多有较复杂的环状结构,氮原子结合在环内;多呈碱性,可与酸成盐;多具有显著的生理活性。 .绝大多数生物碱的英文名称均以-ine结尾。

生物碱在植物界的分布

1、发育较低级的植物类群中生物碱分布很少; 2、发育较高级的植物类群中生物碱分布很广: ① 裸子植物:如麻黄科麻黄属、松柏科松属等; ② 被子植物(单子叶):如百合科、石蒜科等; ③ 被子植物(双子叶):如毛茛科、罂粟科与木兰科、小檗科等;3、生物碱类型越特殊,其分布的植物类群越窄.

生物碱的生物活性 .生物碱多具有显著而特殊的生物活性。如吗啡、延胡索乙素具有镇痛作用;阿托品具有解痉作用;小檗碱、苦参生物碱、蝙蝠葛碱有抗菌消炎作用;利血平有降血压作用;麻黄碱有止咳平喘作用;奎宁有抗疟作用;苦参碱、氧化苦参碱等有抗心律失常作用;喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等。 生物碱的分类主要有3种方法:

1.按植物来源分类: 如黄连生物碱、苦参生物碱

2.按化学结构类型分类: 如喹啉类生物碱、 吲哚类生物碱等 3.按生源途径和化学结构类型分类.

植物甾醇

一、引言 .植物甾醇(plant sterol,phytosterol):谷甾醇(sitosterol)、豆甾醇(stigmasterol)、菜油甾醇(campesterol)、4-脱甲基甾醇(4-desmethyl sterol)。 .植物性原料中最主要甾醇化合物为谷甾醇。其次为22-脱氢类似物豆甾醇和菜油甾醇。

.人日常膳食的植物甾醇量约200-400mg/天。 .从膳食中摄取的植物甾醇量越高,胆固醇的吸收就越低。 .20世纪50年代,植物甾醇已被应用于高胆固醇血症的临床治疗。

Phytosterols &药用植物

Phytosterols含量高或为主要功能成分的传统中草药:

.决明子,蒲黄----抑制胆固醇升高、降脂 作用 .刺芹、银杏叶、甘草、桔梗----抗炎作用 .美洲蒲葵, 野升麻 ----激素、植物神经调节 .人参属----免疫调节等 .食物原料----米糠油, 大豆,花生、菜子 、南瓜籽

食物活性成分 .体内不能合成植物甾醇,也不能由胆甾醇转化而成,只能由食物中摄取。 .90% 消费者更希望选择食物去控制血脂升高和其他慢性病的预防。 .食物活性成分预防和治疗 ,比药物更加安全重要。

植物甾醇在植物体内的生物功能 甾醇化合物可以调控膜的流动性,促进膜对温度的适应性。 2、甾醇参与膜相关代谢过程的控制; 3、甾醇类化合物在细胞分化及增殖中也起一定的作用。4、调控膜的ATPase活性。

植物甾醇的生物合途径 .植物甾醇是异戊二烯生物合成途径的产物。 .羟甲基戊二酰辅酶A 甲羟酸 二磷酸法 尼基 角鲨烯 三萜类化合物 植物甾醇

Phytosterols可能的功能作用 自1995年以来,大量的文献对 Phytosterols的健康作用 进行报道 .降低血液胆固醇和LDL-C含量(5—33% ) .防治前列腺疾病:良性前列腺肥大和前列腺癌 .类激素作用---- 类固醇、生长激素, .作为抗癌物质:乳腺癌、结肠癌等 .其他:抗炎、免疫调节、抗病毒等。 其中降低血液胆固醇和防治前列腺疾病的功能已经引起了广泛关注并在实际中得到应用。

植物甾醇的生理功能 .1、植物甾醇调节血清脂质的效果 动物实验已经证明:植物甾醇诱导的脂质下降作用可能具有预防动脉粥样硬化的效果。 人体试验研究结果表明:植物甾醇可以降低血清中胆固醇的浓度。植物甾醇通过降低血清中低密度脂蛋白(LDL)-CHOL来 降低血清中的胆固醇。而对高密度脂蛋白的浓度影响不大。 .Moghadasian等综述:摄食植物甾醇或甾烷醇后,低密度脂蛋白浓度平均下降13%,总胆固醇平均下降10%。 .植物甾烷酯临床研究:植物甾烷酯可降低正常人群、高血脂症患者或小孩的“坏”胆固醇(即LDL-CHOL)10-145。 .植物甾醇酯:植物油中的植物甾醇与脂肪酸之间经酯化形成。也具有降低血清LDL-CHOL的效果。 .2000年,美国FDA一项法规规定:每份50克涂抹食品和沙拉调味料必须包含至少0.65克植物甾醇或1.7克植物甾烷酯。

.2、植物甾醇抗动脉粥样硬化的效果 美国FDA准许在含植物甾醇的制品上标注“降低心血管疾病风险”的健康声明。 动物实验证明:植物甾醇可以降低动脉粥样硬化损伤。 . 植物甾醇降血脂的作用机制 .1、植物甾醇抑制了胆固醇在肠道的吸收 2、影响胆固醇的代谢 .谷甾醇能抑制胆固醇7 ā-羟化酶的活性。胆固醇7 ā-羟化酶是促使胆固醇分解的限速酶。 .谷甾醇可以提高二级胆汁酸的含量。

植物甾醇的抗癌症或肿瘤效果 癌症的发生与胆固醇的摄食有关。 同时喂食小鼠致癌剂甲基亚硝基脲和谷甾醇,小鼠的肿瘤发生率明显少于对照。 Mendilaharsu等研究:植物甾醇的摄取量与癌症风险率下降有关。 Vonholtz等研究:谷甾醇能抑制前列腺癌细胞的生长及分化。

.植物甾醇的其他生理效果: 抗炎症 抑制血小板凝集 抗细菌和霉菌等; 促进T-细胞增殖。

不同来源生物活性物质的开发与利用

冬虫夏草:.蝙蝠蛾幼虫被虫草菌 (Cordyceps sinensis)感染,死后尸体、组织与菌丝结成坚硬的假菌核,在冬季低温干燥土壤内保持虫形不变达数月之久(冬虫),待夏季温湿适宜时从菌核长出棒状子实体(子囊座)并露出地面(夏草),可入药。.是一种传统的名贵滋补中药材,与天然人参、鹿茸并列为三大滋补品。有调节免疫系统功能、抗肿瘤、抗疲劳等多种功效。 .冬虫夏草生长的寄主昆虫—蝙蝠蛾的一生:虫卵期(约45—72天)、幼虫期(约680—940天)、蛹期(约42—58天)、蝙蝠蛾成虫期(约3—12天),也就是说虫草蝙蝠蛾一生需要2至3年的生长周期。 .冬虫夏草种类虽然很多,但是入药的就有两种,一种叫做冬虫夏草,一种叫做北冬虫夏草。北冬虫夏草是用大米、活体蚕蛹做培养基,在试管内模拟野生虫草菌生长时所需要的营养和生长条件,培植出的虫草,药用价值与野生相同。

.化学成分 . 药理学现代研究结果中,青海冬虫夏草含有虫草酸约7%,碳水化合物28.9%,脂肪约8.4%,蛋白质约25%。 . 冬虫夏草中82.2%为不饱和脂肪酸,此外,尚含有维生素B12、麦角脂醇、六碳糖醇、生物碱等。据医学科学分析,虫草体内含虫草酸。维生素B12、脂肪、蛋白等。 .冬虫夏草主要含有冬虫夏草素、虫草酸、腺苷和多糖等成分;冬虫夏草素能抑制链球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌等病菌的生长,又是抗癌的活性物质,对人体的内分泌系统和神经系统有好的调节作用;虫草酸能改变人体微循环,具有明显的降血脂和镇咳祛痰作用;虫草多糖是免疫调节剂,可增强机体对病毒及寄生虫的抵抗力。 .虫草素的作用机理:对小鼠肿瘤细胞系细胞的增殖有很强的抑制作用,虫草素可渗入到RNA中,在细胞内可磷酸化为3ˊ--ATP,因而势必导致mRNA吸收和成熟障碍,影响蛋白质的合成,从而达到抑制肿瘤的作用。 虫草素对人的鼻、咽癌(KD)细胞有很强的抑制作用。 .临床上使用虫草素多为辅助治疗恶性肿瘤,症状得到改善的在91.7%以上;主要用于鼻癌、咽癌,肺癌,白血病,脑癌以及其他恶性肿瘤的患者。

.虫草酸是一种D--甘露醇,甘露醇能提高血浆渗透压,导致组织内的水分进入血管内,从而减轻组织水肿,补充血浆。 .虫草酸多用于脑水肿,防治急性肾功能衰竭,有调节心、脑血管的作用,促进人体的新陈代谢、改善人体的微循环、降血脂、降血压。

虫草素的分子结构3-脱氧腺苷

.虫草多糖的作用机理:促进T淋巴细胞、巨噬细胞、白细胞的增殖与分化,产生各种免疫活性因子,促进骨髓干细胞、生殖细胞的增殖与分化,促进心、脑细胞的新陈代谢与血液循环。 .虫草多糖具有抗肿瘤、抗传染病的功效、可以补肾壮阳、益精气、防止衰老、延年益寿;对老年人慢性支气管炎、肺源性心脏病有显著的功效。能提高肝脏的解毒能力,起到扶肝的作用。降血糖、降血脂,贫血的患者用于补血,增强脾脏的营养性血流量,虫草多糖、生物活性强,适应性广,还具耐缺氧、镇痛、镇静的作用。 冬虫夏草的十大功效 .一、调节免疫系统功能 ; .二、直接抗肿瘤作用;三、提高细胞能量、抗疲劳;.四、调节心脏功能 ; .五、调节肝脏功能;七、调节肾脏功能;八、调节造血功能;.九、调节血脂;.十、直接抗病毒、调节中枢神经系统功能、 调节性功能等作用。

.紫杉醇

紫杉醇:二萜类化合物。.最早由太平洋红豆杉Taxus brevifolia的树皮中分离 .广泛用于治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等十几种癌症 .目前紫杉醇主要来源于红豆杉属植物

美国在20世纪60年代就发现美国西部紫杉(Taxus brevis)树干的粗提物具有抗肿瘤活性。 对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出。对黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。全世界共11种,分布于北半球的温带至亚热带地区。中国有4种和1个变种: 西藏红豆杉、云南红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉。 1856年,Lucas发现紫杉碱; 1958年,美国开始大规模从植物提取物中筛选抗癌成分; 1962年,美国科学家发现紫杉树皮提取物有很强的抗癌活性; 1969年,分离出紫杉抗癌的主要成分---紫杉醇; 1971年,用X射线分析确定了紫杉醇的化学结构---一种四环二萜化合物。 1979 发表作用机制 1983 临床Ⅰ试验 1985 临床II期 1991 临床III期 1992 FDA批准上市

抗癌机理 紫杉醇属于有丝分裂抑制剂,可以诱导和促进微管蛋白聚合,促进微管组装及抑制微管解聚,从而阻止有丝分裂的完成而达到抗癌作用。

.青蒿素(黄花蒿素) .通用名称:青蒿素 . 英文名称:Artemisinin . 中文别名:黄花蒿素、黄蒿素 . 英文别名:Arteannuin、Artemisinine、 .Qinghaosu分子式:C15H22O5 . 分子量:282.33 青蒿 . 别名:蒿、草蒿、臭蒿、香蒿、三庚草、蒿子、草青蒿、草蒿子、细叶蒿、香青蒿、苦蒿、臭青蒿、香丝草、酒饼草 .青蒿是一种传统的中药,中医应用至少已有2000年的历史了。晋代葛洪所著的《肘后备急方》中就有关于疟疾的治疗方药,原文如下:青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。 .在《本草纲目》中也有记载“取一把青蒿,以水一升浸泡,榨其汁液,饮之”。

1、青蒿素的发现 青蒿的抗疟作用,一直流传于民间,60年代,江苏高邮地区使用沸水氽青蒿,用汤治疟疾。多家研究单位都注意到了这个土方,经过水、醇、苯加热提取,但是其提取物均不能抗疟。1973年,中国中医研究院中药研究所、山东省中医药研究所、云南省药物研究所分用乙醚、丙酮和石油醚从青蒿中提取到了抗疟有效成份青蒿素。 青蒿素的有效成分 青蒿素含有多种倍半萜内酯,除青蒿素外,还包括青蒿甲素、青蒿乙素、青蒿丙素、青蒿丁素、青蒿戊素。另外,还有青蒿酸、青蒿酸甲酯、青蒿醇、香豆素、棕榈酸、莨菪亭、3,5-二羟基—6,7,3’,4’-四甲氧基黄酮醇;3,5,3’—三羟基—6,7,4’—三甲氧基黄酮醇;5—羟基—3,6,7,4’—四甲氧基黄酮等。

青蒿素的药理作用 青蒿素除具有显著的抗虐活性外,还可以治疗盘状红斑狼疮,可杀灭血吸虫,并对慢性气管炎有一定的疗效。 青蒿素的开发近年来,对青蒿素衍生物的研究以及复方和联合用药研究取得很大进展。 尽管中国的青蒿素研究具有国际领先水平,但是目前国内生产的青蒿素类产品在15亿美元的世界抗虐药市场上占有量不到1%。

葱蒜资源的开发与利用

..大蒜原产地:亚洲中部帕米尔高原及中国天山山脉一带。大蒜是远古时即被人类栽培利用的古老作物之一,早在5,000年前古埃及即有大蒜栽培之记载 。 .中国食用大蒜防病历史悠久: 《别录》、 《古今注》、 《普济方》、 《本草纲目》等均有记载。 .“通五脏、达诸窍、去寒湿、辟邪恶、消臃肿、化积食”。 .1989年2月,联邦德国:“大蒜的化学、药理和应用专题讨论会”; .1990年8月,美国:“大蒜的保健意义及其成分”国际会议; .1991年,美国:“大蒜功能研讨会”。

大蒜的主要成分 .1、营养成分:蛋白质 8.4%、油脂 0.1%、糖类 28.7%;每一百克大蒜约提供 138 千卡的热量、磷二百毫克、微生素B1 0.21 毫克。 .大蒜集100多种药用和保健成分于一身,其中含硫挥发物43种,硫化亚磺酸(如大蒜素)酯类13种、氨基酸9种、

肽类8种種、甙类12种、酶类11种„等。其中几十种成分都有单独的抗癌作用。

大蒜起药理作用的主要成分 .大蒜挥发油;含量0.2%,具有辣味和臭味。包括蒜氨酸、大蒜辣素、大蒜新素(C6H10O2S,二丙烯基硫代磺酸酯)、多种烯丙基、丙基和甲基组成的硫醚化合物、柠檬酸、牻牛儿醇、芳樟醇、水芹烯、、大蒜硫胺素等。 .大蒜辣素;蒜素,植物杀菌素, C6H11S2O:2-丙烯基硫代亚磺酸烯丙酯,含量1.5%,黄色,有强烈臭味的液体。提炼纯化的大蒜辣素是无色油状液体,气味与大蒜一致。新鲜大蒜中无大蒜辣素,单但存在其前体—一种无色无味的含硫氨基酸(蒜氨酸, C6H11O3NS ,一种非蛋白氨基酸,参与二级代谢,由85%S-烯丙基蒜氨酸、2%丙基蒜氨酸和13%S-甲基蒜氨酸组成),大蒜经过储存,在蒜酶作用下分解成蒜辣素和二丙烯基二硫化物—降血脂和增强纤溶活性。

.大蒜素:广谱抗菌药,对多种致病菌和皮肤真菌有明显的抑菌或杀菌作用,还可杀死流感病毒等。 .大蒜素制剂:可治疗和预防细菌、病毒、霉菌感染引起的疾病,如:感冒、痢疾、胃炎、胃溃疡、皮肤及深部霉菌感染、病毒性肠炎、急慢性支气管炎、膀胱炎、口腔、耳、咽喉慢性感染等炎症。 大蒜的药理学作用

.中医: 性味:大蒜生品性温、味辛;大蒜熟品性温、味甘; 归经:入脾、胃、肺、大肠经; 功效:行滞气,暖脾胃,化肉食,消炎症,通诸窍,除风邪,解暑气,避秽,解百毒,杀百虫,健身延年。

西医对大蒜药理的研究 .国际公认大蒜所含的有效成分具有的功效: 助消化,健胃消食、抗菌杀菌、抗凝血、调节血脂、降血压、降低胆固醇、抗氧化、抗凝血(预防老年人血栓,防脑梗死)、抗肿瘤(尤其是防治胃癌)、保保护肝脏、保护神经系统和冠状动脉(防治冠状动脉粥样硬化)、防治冠心病、高血压、提高免疫力等;特别适用于防治细菌、病毒、霉菌引起的感染。

大蒜的三大主要保健功效

一、抗菌杀菌:

1、抗细菌:大蒜汁、大蒜浸出液和大蒜辣素等对痢疾杆菌、沙门菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、脑膜炎球菌、伤寒和副伤寒杆菌、白喉杆菌、结核杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌、霉菌、感冒杆菌等20多种病源菌有明显杀灭和抑制功效。

.大蒜抗菌机理:大蒜素中的氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基结合,变为了胱氨酸,胱氨酸会影响细菌体内氧化还原反应的进行,从而抑制细菌的生长繁殖。 .2、抗原虫和滴虫:阿米巴原虫和滴虫。

.3、抗真菌:同心性毛癣菌、白色念球菌、黄色毛癣菌、絮状表皮癣菌、许兰毛癣菌、狗小芽胞菌、铁锈色小芽胞菌、红色毛癣菌、趾间白癣菌、皮炎芽生菌、新型隐球菌等病源菌有相当强的抑制和杀灭作用。 .临床:治疗各种鹅口疮、隐球菌脑膜炎、肺部及消化道霉菌感染、白色念球菌引起的小儿消化不良、头癣等。.大蒜抗真菌机理: 1、氧化真菌中含巯基的蛋白质; 2、竞争性抑制含硫化合物; 3、抑制真菌某些酶的生理活性。 大蒜是目前所发现抗真菌作用最强的一种。

.4、抗病毒:大蒜辣素和烯丙基甲基硫代亚磺酸酯。孢疹病毒、热立克次体。可有效抑制流感病毒和带状苞疹病毒。

.5、驱肠寄生虫:蛔虫、十二指肠虫。 二、抗肿瘤:

大蒜素能够显著杀灭人肝癌细胞、鼻咽癌细胞、胃癌细胞、白血病细胞。对结肠癌、膀胱癌、皮肤癌、乳腺癌、肝癌及多种实体性肉瘤具有不同程度的防治和抑制作用。 三、对心脑血管系统的保健作用

1、降血压及扩张血管。具有轻中度降压作用。

2、抗血小板凝集及防治动脉硬化。甲基二丙烯三硫化合物、二丙烯三硫化合物、阿胶烯(4,5,9-三硫代十二-1,6,11-三烯-9-氧化物)。

3、降血脂。硫代磺酸酯具有很强的降血脂和养护心血管系统的作用。阿交烯能阻断血脂合成过程中的两个关键酶:胆固醇合成酶和脂肪合成酶。

4、降胆固醇:大蒜中的烷基二硫化物、蒜氨酸和蒜辣素。每天进食3瓣大蒜可使人体中的胆固醇水平下降10%--15%。大蒜中至少有6种成分能抑制肝脏中胆固醇的合成。 5、降血糖: 大蒜素能促进胰岛素分泌,增加组织对葡萄糖的吸收利用。 大蒜的开发与利用

.人参、银杏和大蒜 一、保健食品: 二、食品调料; 三、食品防腐剂; 四、饲料添加剂。

洋葱

.化学组成及主要保健成分 类黄酮:花色素苷,黄烷醇。 烷基半胱氨酸硫氧化物(ACSO)。 抗癌、抗血小板凝集、抗血栓形成、平喘、抗菌。

药理学作用 .1、抗癌作用: 中国人的研究发现:葱属食物具有抗食管癌和胃癌的作用; 法国和荷兰的研究表明:洋葱的消费与胃癌呈负相关。.2、对脂质代谢的影响 .3、对心血管的影响:洋葱提取物能调节主动脉血管反应。抑制血小板功能和血栓素的产生。 有机硫化物、阿胶烯、黄酮醇、黄酮、前列腺素A。 .4、对呼吸系统的作用 硫代亚磺酸和亚硫酰基二硫化物,通过抑制由环加氧酶和脂氧合酶介导的一些生理代谢,来起到平喘作用。5、抗菌作用 洋葱提取物可抗革兰氏阳性菌,不抗革兰氏阴性菌。对导致龋齿的口腔细菌具有抑 制作用。

热点中药材与天然活性成分的开发利用 .银杏(Ginkgo biloba.L),裸子植物,单科单属,为中国所特有。 .在中国药用已有5000多年的历史。《本草纲目中》记载的有关银杏的偏方有17个。 .国外,最早开发利用银杏的是德国,德国的舒培公司在1965年就从中国进口银杏叶,从中提取有效成分黄酮和内酯。.20世纪60年代,德国科学家发现银杏黄酮能防治心脑血管疾病和降血脂。 20世纪70年代,德国医学媒体报道,银杏叶提取物能增加中枢和外周血管血流量,可用于心、脑及外周血管缺血性疾病。 .20世纪80年代,法国科学家Brapuat发现了银杏叶的内酯成分有很强的拮抗血小板活化因子(PAF)的作用,随后银杏叶制剂作为第一个进入临床的PAF拮抗剂进行了三期临床观察,银杏叶制剂的研究和开发进入了一个新的领域。 .1991年,美国哈佛大学的学者因发现银杏内酯B的分子结构而荣获诺贝尔奖。至今在世界上同一种研究中,唯有银杏两次获诺贝尔奖。

银杏的主要成分 .银杏含有多种化学成分,包括黄酮苷类、帖类、烃基酚类、多烯醇类等。目前已经知道化学成分的银杏叶提取物有160多种。 .总黄酮类:单黄酮、双黄铜和香豆山奈黄素---治疗心脑血管疾病的主要成分。 .银杏萜内酯A、银杏萜内酯B、银杏萜内酯C、 银杏萜内酯J和银杏萜内酯M—抗血小板凝集,防治血管栓塞。 .白果内酯:治疗神经疾病,包括精神病、脑病、脊髓病等,能确保神经元和轴突完整无缺。 银杏的药理学作用

.1、对心脏的作用:银杏叶提取物静脉注射可降低麻醉猫的心肌耗氧量,可保护缺血心肌,减少心律失常的发生。

.2、对血管的作用:银杏叶提取物能扩张心脏的冠状血管,增加冠脉流量。 .3、对血液的作用: 银杏叶水提取物能明显降低血清胆固醇,溶解血栓,抑制血小板凝集,降低血液粘稠度。

.4、对肺和支气管的作用:银杏对喘息性气管炎治疗的总有效率为97%。 .5、对肝的作用:银杏黄酮对肝损伤有显著的预防和保护作用。

银杏的开发与利用

目前全球每年银杏叶提取物制品的总销售额达50多亿美元,其中美国市场约20亿美元,欧洲市场约20亿美元,其它国家约10亿美元(其中,韩国为1.3亿美元,中国估计约为6亿美元。 .银杏叶提取物的国内市场状况 .中国银杏叶产品开发创新还十分滞后,银杏叶提取物的开发仍然上不了规模。而国外厂商不断更新质量标准,设置准入门槛,这几方面原因导致从2000年起的一段时期内国内,银杏叶提取物供过于求,使该品价格不断下降。从2004年起,国际市场对银杏叶提取物需求很大,使该产品价格上扬1倍。同时,国内市场在医院市场用药金额强劲增长的形势下,2006年医院银杏叶提取物制剂用药金额比2005年增长了25.75%,2007年比2006年增长了43.52%,总金额超过了30亿元。

.银杏叶提取物的国际市场 国际上的银杏叶制品已达300多种,世界上银杏叶制剂的年销售额为50多亿美元。美国市场上银杏叶制品种类繁多,已成为最畅销的草药产品之一。据统计,银杏叶产品排在近10年美国最畅销的十大草药之列,2003年银杏叶产品排在了第二位。美国市场各类银杏叶制品总销售额有20亿美元左右,由于该产品的疗效和极低的毒副作用,在美国将继续有良好的市场前景。 .据统计,欧洲的银杏叶制剂的总产值约20亿欧元(不包含银杏叶提取物的各种保健品在内),德、法两国的应用历史较长,已批准为OTC药进行销售。在德国,银杏叶制品是使用最广泛的植物药之一。德、法两国的银杏叶提取物制剂产品在世界范围占较高的份额,如德国Schwabe的Tebonin、法国Beaufor-Ipsen的Tanakan两家企业的银杏叶胶囊、片剂、注射剂等系列产品,其市场销售额约占世界银杏叶制剂的60%。 .据日本健康食品协会统计,市场上有50余种含银杏叶的保健食品,市场总销售额约有500亿日元。而韩国第三大跨国公司SK公司研发的治疗高血压的银杏叶提取药物,2002年销售额达到 .1300万美元,超过中国同类最好企业。据了解,银杏叶制剂作为一种优良的治疗心血管疾病药物,每年可为韩国医药工业创造大约6.34亿美元的产值和高达30%以上的利润。近几年,日本、韩国的银杏叶提取物出口增长较快,出口量一直呈上升趋势。 .银杏叶提取物是国际市场上天然药物中使用量最大的品种之一。有关专家预计,世界上银杏叶制剂的年销售额将达70亿美元。

葡萄籽含有的主要生理活性成分 .16种氨基酸,7种必需氨基酸; .K、Ca、P、Fe、Mn、Cu、Zn等元素含量较高; .脂肪含量高,其中人体必需脂肪酸—亚油酸含量为73%,是难得的高级营养油; .维生素E含量高,100克葡萄籽油含维生素E90毫克; 维生素PP; .含有大量的多酚类天然抗氧化剂; .含有白藜芦醇、原花青素、儿茶素和表儿茶素等。 葡萄籽提取物的药理作用

一、抗氧化 1、具有清除自由基的能力; 2、增强细胞内抗氧化防御系统;

二、防治心血管疾病 1、治疗高血压; 2、抗粥样动脉硬化;3、降低胆固醇;4、抗心肌缺血; 5、保护血管;6、治疗外周静脉功能不全。 .三、抗癌防癌

海洋生物活性物质开发利用

第一节 海洋生物资源概况 .浅海生物资源 .滩涂生物资源 .药用生物资源 1、浅海生物资源 鱼类 头足类 游泳甲壳类

据中国海岸带和滩涂资源综合调查(1980 -1987)等深海15~20m的浅海水域共获得生物589种,其中鱼类480种,头足类29种,甲壳 类79种和肢口类鲎1种。

.鱼的种类 对人类而言,鱼类是经济价值最高的海洋生物,海洋鱼类是非常重要的蛋白质来源。 鱼类属于脊椎动物亚门(Vertebrata),脊椎动物与其他脊索动物的不同之处在于它们具有脊椎骨(backbone, or vertebral column, or spine),对位于其中的神经索起到保护的作用,神经索的前末端是复杂的大脑。脊椎动物的身体为两侧对称,具有内骨骼。

鱼类是现存最古老且结构最简单的脊椎动物,它们也是种类和个体丰度最高的脊椎动物,大约27,000 个物种占了地球脊椎动物种类的一半左右。58%的鱼类物种是海洋生活的。鱼类被划分为3 大类群,即无颔鱼、软骨鱼和硬骨鱼。 头足类 .中国海已发现头足类91种。主要捕捞种类有日本枪乌贼、太平洋斯式柔鱼、短蛸、火枪乌贼和双喙耳乌贼等。 .头足类是软体动物中最高等的类群。它们有一对非常发达的大眼睛,视力极好。而且大多数游泳速度很快,有“海洋火箭”之称。常见的有乌贼和章鱼。其中生活在深海中的大王乌贼体重可达30吨。

2、滩涂生物资源 .中国海沿岸滩涂总面积为19660km2,生物种类为1544种,其中无脊椎动物1173种,占总种类73%,鱼类51种占3%,植物320种占21%(其中藻类占植物总种数的98%)。

3、药用生物资源 .目前已知具有药用作用的海洋生物有1556种,其中动物1431种,藻类125种,它们分别隶属海洋细菌、真菌、植物和动物的各个门类。

海洋药用植物 . 现知 100多种,研究较多的为海洋藻类中的药用种类。 .主要分布在蓝藻门(Cyanophyta)、绿藻门(Chlorophyta)、褐藻门 (Phaeophyta)、金藻门(Chrysophyta)、 甲藻门(Pyrrophyta)和红藻门(Rhodophyta)。

紫菜(Porphyra)可以防治甲状腺肿大、淋巴结核,近年来发现它能去除血管壁上积累的胆固醇,有软化血管、降低血压、预防动脉硬化的效用。海带 (Laminaria japonica)的提取物和制剂有缓解心绞痛、镇咳、平喘的功效,可治高胆固醇、高血压、动脉硬化症。

海洋药用动物 . 海洋动物的各个门类几乎都有,现知在1000种以上,研究较多的为腔肠动物、海洋软体动物、海洋节肢动物、棘皮动物、海洋鱼类、海洋爬行动物和海洋哺乳动物的一些种类。

.药用腔肠动物 .药用软体动物 .药用节肢动物 .药用棘皮动物 .药用鱼类 .药用爬行动物 .药用哺乳动物

药用腔肠动物 有数十种,分布在水螅虫纲(Hydro-zoa)、钵水母纲(Scyphozoa)和珊瑚虫纲 (Anthozoa)中。如《本草纲目拾遗》中指出:白皮子(指海蜇Rhopi-lema esculenta)“味咸涩,性温,消痰行积,止带祛风”,用于妇女劳损、积血带下和小儿风疾、丹毒等。柳珊瑚(Plexaura homomalla)的前列腺素衍生物,可用于节育、分娩、人工流产、月经病、胃溃疡和气喘,还有调节血压和代谢的作用。

药用软体动物 有数百种,中国已知有130多种,分属海洋软体动物中的多板纲(Polyplacophora)、双壳纲(Bivalvia)、腹足纲(Gastropoda)和头足纲(Cephalo-poda)。如成书于战国时代中国最早的医学文献《黄帝内经》中,记载有以乌(即乌贼)骨作丸、饮以鲍鱼汁治疗血枯。《神农本草经》记载近江牡蛎(Ostrea riv-ularis)等6种海洋药用软体动物。贻贝(Mytilus edu-lis,俗名淡菜)能养肾清补、 降低血压、抗心律失常。珍珠能抑制老人脂褐素增多,促使细胞增强活力,延缓细胞老化,起到抗衰老的功效。

药用节肢动物 .研究较多的是海洋甲壳动物软甲纲(Malacostraca)中十足目(Decapoda)的种类,主要包括虾类、寄居蟹(或寄居虾)类和蟹类,以及肢口纲(Merostomata)中的鲎鲎类。如寄居蟹有清热散血、 滋阴补肾、壮阳健胃、除湿热、利小便、破瘀解毒、消积止痛、抑制胆固醇、治心血管病等功效,而且含有抑瘤成分。已知中国有寄居蟹类93种。对虾 (Penaeus)有补肾壮阳功能,可治神经衰弱、手足搐搦、乳疮、头疮、全身瘙痒、皮肤溃疡、 疥癣等疾病。中国鲎(Tachypleustridentatus)的血液制成的鲎试剂,能检测细菌内的毒素和热原,已广泛应用于临床和制药工业。

药用棘皮动物 .现知数十种,主要分布在海参纲(H-olothurioidea)、海胆纲(Echinoidea)和海星纲(Aste-roidea)中。如刺参 (Apostichopus japonicus)有补肾壮阳益气补阴、通肠润燥、止血消炎等功能,用于肾虚阳萎肠燥便秘肺结核再生障碍性贫血糖尿病癫病十二指肠溃疡小儿麻疹

等。紫海胆(Anthocidaris crassispina)有制酸止痛、清热消炎的功效,用于胃及十二指肠溃疡、 甲沟炎等。由陶氏太阳海星(Solasterdawsoni)和罗氏海盘车 (Asterias rollestoni)制成的海星胶代血浆,效用很好。

.药用鱼类 .现知数百种,海洋鱼类的3个纲,圆口纲(Cyclostomata)、软骨鱼纲(Chondrichthyes)和硬骨鱼纲(Osteichthyes)均有。已知中国有 200种以上。如海洋鱼类普遍含有廿碳五烯酸(Eicosapentaenoic acid),现已证实它具有防治心血管疾病的功用。鲨鱼中的角鲨烯(Squalene)有抗癌的用途。 海马(Hippocampus)、海龙(Synnathus)是早已闻名的中药,具有补肾壮阳、散结消肿、舒筋活络、止血止咳等功能,主治神经衰弱、妇女难产、乳腺癌、跌打损伤、哮喘、气管炎、阳萎、疔疮肿毒、创伤流血等。鲻(Muil cephalus)和棱(Liza carinatus)有健脾益气、消食导滞的效能,用于消化不良、小儿疳积、贫血等。

.药用爬行动物 .现知数十种,包括海蛇类和海龟类。如玳瑁(Eretmochelys)为名贵中药。海龟胶有滋阴、潜阳、柔肝的功效。海蛇类均有药用价值,海蛇肉能滋补强壮,海蛇胆有行气化痰、清肝明目等效能,海蛇血能补气血、壮筋骨,海蛇油用于治疗冻伤、烫伤、皮肤皲裂,海蛇酒有驱风活血、止痛等作用。

药用哺乳动物 . 它主要分布在海洋哺乳动物的鲸目(Cetacea)、鳍脚目(Pinnipedia)。中国现知有十多种。如真海豚(Delphinus delphis)的脂肪、 肝、脑垂体、胰、卵巢等均可药用,能提制抗贫血剂、胰岛素,以及催产素和促肾上腺皮质激素等多种激素。斑海豹(Phocavitulina)雄性的阴茎和睾丸入药(即海狗肾),有补肾壮阳、益精补髓的功效,用于虚损劳伤、阳痿精衰、腰膝痿弱等;脂肪入药(即海狗油)有润滑肌肤、解毒的效用,用于治皮肤皲裂、冻伤等;肝和胆可治肋膜炎等。

海洋药物研究 海洋生物是生物活性物质的宝库。20世纪60年代以来,已从海洋生物中分离得到6000余种结构明确的化合物,且其中有近3000种具有一定的生理活性。这些活性独特化合物的结构,给药物学家提供了难得的药物设计分子模型,启迪着他们的药物设计思维。 .1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为开端, .1968 年美国NCI对海洋生物资源的抗癌活性筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。.NCI每年研究、检测的上万个天然产物中,1/4 来自海洋生物。

一、海洋药物研究现状 .头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”,开创了开发海洋新抗生药的先例。 .海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine),后研究成功合成方法,获得有效抗癌药物阿糖胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C),目前在市场上获得广泛应用。 .80 年代后期,对海洋药物的研究与开发获得不少具 有突破性的成果,已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。 .如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌作用;存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为强的抗肿瘤、免疫抑制剂; .鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A)具有降血脂、抗动脉硬化的作用。 .从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。 .我国目前已有6种海洋药物获国家批准上市:藻酸双酯钠、甘糖酯、河豚毒素、角鲨烯、多烯康、烟酸甘露。 .有10种获健字号的海洋保健品:深海鱼油。 .我国正在开发的抗肿瘤海洋药物有6-硫酸软骨素、海洋宝胶囊、脱溴海兔毒素、海鞘素A(B、C)、扭曲肉芝酯、刺参多糖钾注射液和膜海鞘素等药物,但其长期疗效还有待于进一步观察评价。 海洋药物研究主要趋势 .(一)海洋生物活性成分的研究 .(二)发掘新的海洋生物资源 .(三)构建新的生物筛选技术 .(四)开展海洋化学生态学研究 海洋生物活性成分的研究 1、海洋天然活性成分的发现 2、海洋天然活性成分的结构优化 3、解决药源问题

海洋药物研究9个重点领域 1、海洋抗癌药物研究 2、海洋心脑血管药物研究 3、海洋

抗菌、抗病毒药物研究 4、海洋消化系统药物研究 5、海洋消炎镇痛药物研究 6、海洋泌尿系统药物研究 7、海洋免役调节作用药物研究 8、其他海洋药物研究 9、海洋功能食品的研究开发

海洋功能食品的研究开发

.海藻类 .贝类 .海龙海马 .龟鳖 .鲨鱼 .鱼虾加工下脚料 (一)海藻类 .活性物质:海藻多糖、藻蓝蛋白、高不饱和脂肪酸、牛磺酸及多萜类化合物、甾醇类化合物、SOD、维生素、钙、磷、钾等。 .活性物质功能:具有抗肿瘤、抗病毒、抗凝血、降血糖、降血脂、抗衰老等。 .食品开发:可用于减肥辅助食品、调节血压食品、 海藻滋补浸膏、海藻片、海藻粉、海藻饮料、海藻防便秘食品、海藻抗衰老食品等功能。 (二)贝类 .活性成分:蛋白质、黏蛋白(鲍灵Ⅰ号、鲍灵Ⅱ号)、脂肪、矿物质、维生素A和E、牛磺酸、EPA及DHA等。 .功能:这些物质具有免疫调节和抗肿瘤等功能。

(三) 海龙、海马类 .活性成分:胆甾醇、维生素E及不饱和脂肪酸等。 .功能:中药大辞典中有记载,海龙、海马有相似的药效,具有“补肾壮阳、镇静安神、散结消肿、舒筋活络、止咳平喘、止血及催产”等功效。现代医学也证明,海龙、海马中的活性物质有抑制人瘤细 胞株、延缓衰老及耐缺氧等功能。

(四) 龟鳖 .活性成分:蛋白质、多肽、氨基酸。 .功能:龟板胶有滋阴止血功效,能治阴虚出血、崩漏等;鳖甲胶有滋阴、补血、退热、消淤、免疫调节及抑制肿瘤等功效。 .产品:保健食品的代表产品有龟鳖丸和鹿龟酒等。

(五)鲨鱼 .活性成分:鲨鱼肝有角鲨烯、硒等功效因子,有抑制肿瘤和免疫调节等功能;鲨鱼软骨有糖蛋白、硫酸软骨素等功效因子,有抑制肿瘤及免疫调节等功效。 .功能产品:可开发鲨鱼软骨素胶囊和鲨鱼肝油胶囊等;鱼油含有 高不饱和脂肪酸,有抗衰老、提高大脑记忆、降血脂、降血压、抗栓、降血黏度、预防动脉粥样硬化、抗氧化、抗癌和延缓衰老的作用。

(六)鱼虾加工下脚料 . 据专家介绍,海南每年加工出口的生鱼片、去头虾等产品有几万吨,现阶段鱼虾等加工下脚料利用率不高,非常便宜。可利用鱼皮加工下脚料提取鱼皮胶、鱼膘胶、多肽与氨基酸;利用虾加工下脚料提取甲壳素、氨基多糖、氨基寡糖及多肽与氨基酸等,前景十分看好。

.目前海洋生物研究的主要领域 目前对海洋产物的研究主要集中在: .生物活性化合物的研究与开发:包括发现、结构修饰、合成。 .发现新结构。 .海洋生物工程。 .目前海洋生物生物活性研究的主要领域 .预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物 .海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海洋药物 、海洋生物毒素 海洋药物研究的发展趋势 .半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。 .海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关键手段 。 .现有技术集成组装是现实可行的新途径。.以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然药物化学已经成为天然药物研究中最为活跃的分支。

海洋天然产物的化合物类型 .目前人们对海洋生物的认识相当有限,利用率仅为1%左右。 .已有的研究表明:海洋天然产物的结构千差万别,新的骨架结构不断被发现。 .就目前的研究积累,海洋天然产物常见的化合物有:萜类、甾体、多糖、蛋白质、脂肪烃以及海洋生物特有的结构类型。 .目前发现的海洋天然产物中结构特殊、生物活性明显的化合物类型有:大环内酯、聚醚、肽类、C15乙酸原化合物、前列腺素类似物等。

大环内酯类 一、特点 .是海洋生物中最常见的一类化合物;.结构中均含有内酯环; 环的大小差别较大,从十到六十元都有; .多具有明显的抗肿瘤活性。 简单大环内酯类化合物 .特点:仅有一个内酯环、环上仅有OH或烷基取代、为长链脂肪酸形成的内酯。 为海洋动物的化学防御物质,有强的毒鱼活性。

内酯环含有氧环的大环内酯类 .特点:大环内酯环上含有氧环,氧环可为三元、五元、六元

不等。 .氧环的生物合成可能为大环内酯环上双键、羟基在代谢过程中氧化、脱水所致。 多聚内酯类 .特点:大环内酯环上具有一个以上的酯键。 其他大环内酯类 .大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 聚醚类化合物 是海洋生物中的一类毒性成分; 一、脂溶性聚醚 .特点: .结构中含有多个以六元环为主的醚环内酯环; .醚环间反式并合、形成并和后聚醚的同侧为顺式结构、氧原子相间排列成一个梯子样结构,故有聚醚梯之称。 .聚醚梯上有无规则取代的甲基; .极性低,为脂溶性毒素。 二、水溶性聚醚 .特点:有高度氧化的碳链、仅部分羟基成醚环、多数羟基游离、多为线型,极性较大、为水溶解性聚醚。

三、聚醚三萜 .特点:高氧化度,由角鲨烯衍生而来。 .如sipholenone B、sipholenol、sipholenone A

肽类化合物 .是海洋生物中另一大类生物活性物质。 .组成海洋多肽化合物的氨基酸除常见的外,尚有大量特殊氨基酸,如软骨藻酸(domoic acid)海人酸(α-kainic acid)等。 .常见的海洋肽类化合物有直链肽、环肽等。

C15乙酸原化合物 .由乙酸乙酯或乙酰辅酶A生物合成。 .截至目前海洋生物中发现的该类化合物主要为非萜类C15乙酸原化合物。 .结构比较简单,往往含有O或其他卤素元素。 .有直链型和环状之分。前列腺素类似物 .前列腺素是一类生理活性很强的化合物。 .获得较大量的前列腺素十分困难。 .从海洋生物中寻找前列腺素资源,是各国科学家广泛关注的问题。 .1969年Weiheimer从佛罗里达柳珊瑚(Plexaura homommalla)中首次分离得到前列腺类似物15R-PGA2,这一发现在世界上引起广泛的注意。 .从海洋生物中分离得到的前列腺素类化合物,除具有前列腺素样的活性外,往往还具有一些特殊的生物活性,如抗肿瘤作用等。

茶资源的开发利用

茶的主要功能成分茶树鲜叶中存在着很多的化学成分,主要有茶多酚、咖啡碱、芳香油、水分、矿物质、色素、碳水化合物、蛋白质、氨基酸、类脂、维生素等。

茶多酚是一类多酚化合物的总称,主要包括儿茶素、黄酮、花青素、酚酸等四类化合物。 茶多酚是构成茶汤的物质基础,是决定茶汤滋味和颜色的主题成分,是形成毛茶质量的关键性物质。茶叶中约含30多种茶多酚( tea polyphenols TP ),占鲜茶质量的25%-35%。包括:黄烷醇(flavanols)、黄烷双醇(flavandiols)、黄酮类(flavonoids)和茶多酚酸类(phenolic acids)。

茶叶防癌的功效与其提高机体抗氧化能力有关;茶多酚的抗氧化效果是维生素E的9.6倍,BHA(丁基羟基茴香醚 一种抗氧化剂)的2.6倍,比维生素C和BHT(2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚,抗氧化剂 )的抗氧化活性还要高。

茶多酚的功效:保护DNA 维护正常细胞功能 延缓衰老

1強效抗氧化剂 2 清除氧自由基,減少氧化损伤,保护DNA 3保护細胞免受污染环境、精神压力、或毒素造成的破坏 4 有助延缓老化 5协助清除异常细胞维护健康的细胞群体和正常的细胞功能

因篇幅问题不能全部显示,请点此查看更多更全内容

Top