药理学重点总结

（1）长期大剂量应用引起的医源性肾上腺皮质功能亢进诱发加重感染：抑制免疫消化系统并发症心血管系统高血压骨质疏松、糖尿病、癫痫禁用（2）停药反应医源性肾上腺皮质功能不全反跳现象隔日疗法的用法和优点用法：早晨、隔日、一次给药，每天只给一次，构成一次高峰8产生一次抑制优点：减少对肾上腺皮质的抑制作用2.口服降糖药物分类

磺酰脲类：格列苯脲双胍类：二甲双胍胰岛素增敏剂：曲格列酮α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖餐时血糖调节剂：瑞格列奈3.抗菌药物作用机制

抑制细菌细胞壁的合成改变胞浆膜的通透性抑制蛋白质的合成影响核酸和叶酸的代谢4.耐药机制

1)产生灭活酶2)抗菌药物作用靶位改变3)改变外膜的通透性4)影响主动流出系统5.四代头孢的作用比较

16.氨基糖苷类不良反应（1）耳毒性：前庭神经：头晕、视力减退、眩晕、共济失调耳蜗听神经：耳鸣、听力减退、永久性耳聋（2）肾毒性：蛋白尿，管型尿、血尿，氮质血症、肾功能降低，避免与肾毒性药物合用。（3）神经肌肉麻痹作用，避免与肌松剂合用，一旦中毒，可使用肌松剂新斯的明、钙剂解毒。（4）过敏反应：链霉素仅次于青霉素7.复方新诺明：5:1

（1）（2）（3）（4）作用环节相似，双重阻断四氢叶酸的合成扩大抗菌谱减少耐药株的产生，延缓耐药性，药代学参数相近协同作用减少不良反应H2受体阻断药H+K+ATP酶抑制药M胆碱受体阻断药胃泌素受体阻断药8.消化系统药物抗酸药抑制胃酸分泌药增强胃粘膜屏障功能的药物抗幽门螺杆菌药9.平喘药分类

一、抗炎性平喘药（一）糖皮质激素二、支气管扩张药（一）肾上腺受体激动药（二）茶碱类（三）M受体阻断药三、抗过敏平喘药（一）肥大细胞膜稳定药（二）H1受体阻断药（三）抗白三烯药物10.肝素（体内体外）

抗凝机制:与抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）结合，增加其活性。临床应用：

治疗早期弥散性血管内凝血（DIC）血栓栓塞性疾病。防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术用于体外抗凝如心血管手术、心导管检查和血液透析时防止血栓形成。解救：缓慢静脉注射鱼精蛋白。11.β受体拮抗剂（抗心绞痛）

（1）降低心肌耗氧量（2）增加缺血区心肌供血供氧（3）改善心肌代谢，抑制脂肪水解酶，增加心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用（4）抑制血小板聚集合用优点

（1）影响耗氧及供氧的各方面发挥作用。包括动脉、静脉血管、冠脉及心肌等，可获得很好的协同作用；（2）减少各自不良反应，硝酸酯类药物扩张外周血管，反射性使心率加快、心缩力加强作用，可被普萘洛尔抵削，而受体阻断药阻断心脏β受体，使心缩力减弱、心室容积增大、射血时间延长；阻断冠脉β2受体使冠脉收缩、冠脉血流减少倾向，均可被硝酸酯类药物抵削。（3）减少各自剂量12.强心苷类药物

药理作用：2（1）特点：A.B.C.（2）（3）正性肌力作用心肌收缩敏捷有力，提高心肌纤维最大缩短速率和心肌收缩最高张力降低衰竭心脏的耗氧量增加衰竭心脏的心输出量负性频率作用电生理特性的改变：治疗量兴奋迷走神经，加速钾外流，增大最大舒张电位，窦房结自律性下降；兴奋迷走神经，钙离子内流减少，房室传导速度减慢（4）心电图的影响：治疗剂量出现T波幅度减小，低平或倒置，ST段下降成鱼钩状，PR间期延长，QT间期缩短。（5）利尿作用：增加心排血量，肾血流量和肾小球滤过率增加，抑制钠钾ATP酶，减少肾小管对钠的重吸收，产生利尿作用。（6）影响神经系统和内分泌的兴奋性：治疗量抑制交感神经的兴奋性，过量中毒兴奋交感神经，出现心房颤动和室性心动过速，还会兴奋中枢，失眠，催吐。（7）对血管的作用：直接收缩血管平滑肌临床作用：（1）CHF：伴房颤者是最佳选择。（2）治疗某些心律失常A.心房颤动B.心房扑动不良反应：（1）胃肠道反应（最常见）：厌食、恶心、呕吐、腹泻等。应注意与心衰时胃肠不适的区别。（2）中枢神经系统症状：如头痛、疲乏、眩晕及黄、绿视症等视觉障碍。（3）心脏毒性反应（最严重）：可见各种类型的心律失常，以室性早搏多见早见，致命的是心室纤维颤动。中毒防治：立即停用强心甙及排K+利尿药（1）心动过缓、房室传导阻滞：用阿托品（2）心动过速型心律失常：氯化钾、苯妥英钠，严重者可用利多卡因（3）极严重中毒者宜用地高辛抗体Fab片段作静脉注射抢救。每80mg能拮抗1mg地高辛。13.高血压药物分类

D1.利尿药：氢氯噻嗪B2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：可乐定、利美尼定（2）神经节阻断药：美加明（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平（4）肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔A3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利（2）血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦（3）肾素抑制药：雷米克林C4.钙通道阻断药硝苯地平A5.血管舒张药直接舒张血管药，肼屈嗪,硝普钠14.利尿药分类

315.抗心律失常药

Ⅰ类：钠通道阻滞药。Ia奎尼丁Ib利多卡因IC普罗帕酮Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗药。普萘洛尔Ⅲ类：延长动作电位时程药。胺碘酮Ⅳ类：钙通道阻滞药。维拉帕米16.吗啡（镇痛药）

临床应用：（1）镇痛：短期用于其它镇痛药无效的急性锐痛。诊断未明前慎用，用于心肌梗死时血压必须要正常，胆肾绞痛必须合用解痉药，三级直通阶梯治疗。（2）心源性哮喘（首选），扩张血管，降低机体前后负荷，镇静，消除患者紧张情绪，降低心肌耗氧量，呼吸抑制，呼吸由浅快转为深慢，改善肺泡换气量。（3）麻醉前给药和全麻辅助用药，止泻，镇咳不良反应：（1）一般反应：嗜睡、恶心、呕吐、便秘、尿潴留、直立性低血压、胆绞痛、呼吸抑制（2）易产生耐受性和依赖性（3）急性中毒：昏迷，针尖样瞳孔，呼吸抑制。抢救，拮抗剂——纳洛酮。禁忌：分娩，支气管哮喘，肺心病，颅脑损伤、颅内压升高，肝功能减退，休克17.硫酸镁

1、静脉注射抗各种惊厥和降压，对子痫效果尤佳2、口服利胆、泻下18.苯妥英钠大发作和局限性为首选卡马西平大小局皆可乙琥胺小发作首选苯二氮卓（地西泮）药理临床：（1）抗焦虑：（2）镇静催眠：（3）抗惊厥，抗癫痫4癫痫持续发作首选19.镇静催眠药苯二氮卓类（地西泮）

（4）中枢性肌松弛，可治疗大脑损害所致的肌僵直（5）较大剂量可知暂时性记忆缺失作用机制：ＧＡＢＡ【临床应用】1）治疗焦虑症，改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状2）用于镇静催眠的作用，安全范围大3）用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥4）用于缓解多种由于中枢神经病变引起的肌张力增高或局部病变的肌肉痉挛不良反应：（一）嗜睡、头昏、乏力（二）大剂量偶致共济失调（三）过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制急性中毒：氟马西尼解毒，20.β受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应及用药注意事项

【药理作用】（1）β受体阻断作用心血管：抑制心脏，使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，降压；冠状动脉、骨骼肌血流了减少支气管平滑肌：支气管收缩，增加呼吸道阻力。（支哮和慢阻肺患者，有时可诱发哮喘）代谢：脂肪代谢、糖代谢肾素：抑制肾素释放（降压原因之一）（2）内在拟交感活性（3）膜稳定作用（降低细胞膜对离子的通透性）（4）其他：普萘洛尔有抗血小板凝集作用。（降低眼内压）【临床应用】1.高血压2.冠心病3.心律失常4.梗阻性心肌病，慢性心衰5.甲亢性心脏病6.偏头痛7.青光眼【不良反应】严重：1.心血管反应2.诱发或加重支气管哮喘3.反跳现象4.其他抑郁眼-皮肤黏膜综合征21.酚妥拉明（α受体阻断药）注射给药药理作用：α受体阻断药（1）舒张血管，降低肺动脉压和外周阻力，兴奋心脏，增强心肌收缩力，加快心率，增加心排血量。（2）反射性心动过速（3）激动Ｍ和Ｈ受体兴奋胃肠肌，胃酸分泌过多，引起皮肤潮红（胃溃疡慎用）临床应用：（1）肾上腺嗜铬细胞瘤诊断治疗和术前用药，强大的减压作用。（2）预防和治疗静脉滴注去甲肾上腺素不慎外漏引起的局部皮肤坏死，皮下浸润注射。（3）外周痉挛性疾病，如雷诺病。（4）阴茎海绵体内注射治疗阳痿。（5）休克，改善微循环，防止肺水肿的发生（6）难治性充血性心力衰竭，急性心肌梗死。（7）药物引起的高血压5（8）不良反应：直立性低血压，反射性兴奋心脏，静脉给药过快导致心率加速、心率失常和心绞痛，口服有胃肠道反应，腹痛、腹泻、呕吐，诱发溃疡病。22.异丙肾上腺素

体内过程：气雾剂，舌下含药，维持时间长，口服无效，不易经过血脑屏障。药理作用：激动β受体（1）心脏：正性肌力，正性频率，正性传导作用。兴奋（2）血管血压：骨骼及血管，冠状血管舒张。Sbp↑dbp↓脉压差↑（3）缓解支气管平滑肌痉挛，舒张支气管平滑肌。（4）促进代谢，升高血糖，增加组织耗氧量。临床应用：（1）支气管哮喘，舌下喷雾给药（2）心脏骤停：心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭引发的心搏骤停。与NA或间羟胺合用做心室注射（3）房室传导阻滞，舌下含服，静脉滴注。（4）感染性休克不良反应：心律失常，心动过速，室颤。23.多巴胺

体内过程：碱性条件易氧化失效，静脉滴注，不易通过血脑屏障。药理作用：激动α，β，DA受体，促NE释放。（1）心脏：心肌收缩力增强，心排血量增多，一般剂量对心率影响不大。（2）血管和血压：增加收缩压，脉压上升，舒张血管作用与DA受体有关，不能被β受体拮抗药拮抗。大剂量给药时，表现为血管收缩，外周阻力增大，血压增高，可被α受体阻断药拮抗。（3）肾血管：激动DA受体，舒张肾血管，使其血流增多，滤过率增加，排钠利尿，大剂量时引起肾素释放而使血管收缩。临床作用：（1）抗休克（心收缩性减弱尿量减少血容量补足）（2）与利尿剂合用于急性肾功能衰竭，也用于急性心功能不全。填空题

1.硫酸镁1、静脉注射抗各种惊厥和降压，对子痫效果尤佳2、口服利胆、泻下2.甲亢磺脲类降低基础代谢率手术两周前用大剂量碘3.新斯的明药理作用4.结核药的应用原则早期、联合、适量、全程规律用药。如果是五个空就把全程和规律拆开5.人工合成抗菌药G–DNA回旋酶、G+拓补异构酶IV名词解释

1.肝肠循环：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆6道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。2.稳态血药浓度：按照一级消除动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。3.表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液的容积。4.生物利用度：是指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。5.不良反应：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。6.副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。7.毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。8.后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。9.停药反应：指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。10.量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。11.最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。12.效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量。其值越小强度越大。13.质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应14.半数有效量：即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。（如效应为死亡，则称为半数致死量。）15.治疗指数：通常将药物的半数致死量与半数有效量的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。16.激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。17.拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。18.肾上腺素的翻转作用：给药后迅速出现明显升压，而后出现微弱降压，后者持续时间较长19.允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但是可给其他激素发挥作用创造有利条件。20.胰岛素抵抗：是指各种原因使胰岛素促进葡萄糖摄取和利用的效率下降，机体代偿性的分泌过多胰岛素产生高胰岛素血症，以维持血糖的稳定21.抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围22.最低抑菌浓度：测量抗菌药物的抗菌活性大小的一个指标，指在体外培养细菌18至24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。23.最低杀菌浓度：能够杀灭培养基内细菌或致细菌数减少99.9%最低药物浓度24.化疗指数：是评价化疗药物安全性的指标。一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值表示，725.抗菌后效应：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应26.首次接触效应：指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续与细菌接触后抗菌效应不再明显增强，需要间隔相当时间以后，才会在起作用。27.二重感染：广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等)乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。28.赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽感染时，可有症状加剧现象。29.灰婴综合征：早产儿和新生儿由于脏器未发育完全，排泄功能不完善，对氯霉素解毒能力差，剂量过大可致中毒，表现为循环衰竭口唇发绀等症状。8